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男性避孕药研发又有新突破

王凌波  发布于:2016/3/14  阅读量:809  来源:Medicalxpress


女性可选的避孕手段有很多,包括各种口服避孕药,但是目前还没有针对男性的类似避孕药。科学家们已经尝试了很多年,但是仍然没有研发出这种药物。终于,一组科学家通过调整一些有希望的实验性化合物已经在这方面有了新的突破。

研究人员今天在251届美国化学会国际会议与展览会上公布了他们的工作成果。

其中一个被研究的男性避孕药就是睾酮。Jillian Kyzer是一名研究这一课题的研究生,他表示,在某一剂量水平,睾酮能导致不育,但是,在这一剂量,对多达20%的男性是无效的,而且会引发副作用,如增重和“好”胆固醇的下降。

Kyzer团队的领导者明尼苏达大学的Gunda I. Georg博士解释道,男性避孕药要上市需要满足很多要求。首先,这个药物应该是水溶性的才可以口服。起效必须迅速,但不能降低性冲动。安全性要好,才能确保服用几十年的安全。而且,由于一些使用者最终还是想要孩子的,所以,对生育能力的影响应该是可逆的,对精子或卵子的影响不应持续时间太长。所以,男性避孕药上市的门槛还是很高的。

这么多障碍迫使很多研究人员放弃了试验,但是George的团队坚持下来了。Georg博士表示,由于一些女性不能服用避孕药,所以为这些夫妇提供新的选择是很有必要的。

Kyzer表示,一些制药商,包括Bristol-Myers Squibb (BMS),已经制造出了一些实验性的男性避孕药,但是,这些药物都有一些缺陷。例如,其中一家公司的试验药物抑制生育能力的效果很好,但是水溶性较差,所以不能口服。没有人愿意生活中大部分时间每天或每周注射一次。

Bristol-Myers Squibb的试验化合物可以口服,但是对体内的细胞靶点选择性不强。这意味着这个化合物不仅与男性生殖能力相关的维甲酸α受体作用,还会与其他与生殖无关的两种维甲酸受体作用,这个缺陷会引起副作用。

Kyzer及其同事合成了很多种与Bristol-Myers Squibb的试验化合物结构类似的化合物。虽然,男性避孕药仍然没能被研发出来,George的团队取得了一些进步。例如,研究人员对调整化合物的结构会如何影响化合物体内与细胞的相互作用已经有了进一步的了解。其中一种结构修饰方法向分子中添加了一个极性基团,使化合物的水溶性更好。另一种修饰方法是用一种类似的键代替了BMS化合物中的酰胺键,改善了试验化合物的稳定性,使其在体内的药效持续时间更长。不幸的是,两种结构修饰改善化合物性质的同时,还降低了化合物对维甲酸α受体的专一性。

为了得到一个更好的药物,使其水溶性、专一性和稳定性达到平衡,研究团队还在不懈努力对化合物的结构进行修饰。现在他们已经开始研究包含几种已知的能与维甲酸受体作用的化合物骨架和结构特征的杂交化合物。


全部评论(1)

  • 1楼
    2016/3/15 8:40:49巴克队长

    由于一些女性不能服用避孕药,所以为这些夫妇提供新的选择是很有必要的。但是,看来男性避孕药的研发难度很高,科学家们加油!

    [0]

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