癌症靶向治疗的应用已经超过15年，拯救了成千上万的生命——在肿瘤学领域精准医疗并不是一个新的概念。现在几乎倡导药物要有选择性，特别是癌症治疗领域。

第一波癌症精准治疗主要是批准了一批癌症基因突变有关的癌症靶向药物。赫赛汀（曲妥珠单抗，traztuzumab）是第一个获批的靶向药物，获批时间为1998年。曲妥珠单抗为单克隆抗体，均有阻断HER2的功能，HER2在某些浸润性和早期乳腺癌中过量表达。

2001年，格列卫（伊马替尼，imatinib）一鸣惊人，伊马替尼为小分子抑制剂，能够截断信号通路。

2004年靶向血管内皮生长因子A的单克隆抗体阿瓦斯汀（贝伐单抗，bevacizumab）获批，贝伐单抗可以阻断结肠癌患者肿块的血液供应。2011年丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂泽波拉夫（维罗非尼，vemurafenib）获批进入市场。维罗非尼可以阻断携带BRAF V600突变的黑色素瘤细胞的信号通路。

第二波癌症精准治疗开始于对第一波获批的药物扩大临床应用范围，推广到其他癌症治疗中。目前，格列卫已经应用于数个血液癌症和骨髓癌症中；赫赛汀也获批应用于胃癌、食管癌和胃部与食管连接部分的癌症；阿瓦斯汀目前可用于肺癌、肾癌、卵巢癌和脑瘤的治疗。泽波拉夫也已经可以用于除黑色素瘤之外的其他癌症治疗，有些为罕见癌症。

第三波癌症精准治疗将把靶向治疗和其他治疗结合在一起。国家癌症研究所治疗选择分子分析（National Cancer Institute's Molecular Analysis for Therapy Choice，MATCH）试验将在2400例研究中心开展一项大型研究，该研究纳入淋巴瘤和实体瘤患者，患者将会根据143个肿瘤基因突变情况接受20种药物治疗，包括联合治疗。MATCH试验的用药依据是Cancer Genome Atlas（TCGA）项目所获得的试验数据，TCGA项目是致力于明确超过200种癌症的突变全景信息。2012年科学家继续开展TCGA项目，全面系统地分析肿瘤发生部位和基因突变情况。