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(+)-Dihydrexidine 前沿进展

来宝网 2020/10/16点击3914次

(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。


(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种高效的,可生物利用的D1多巴胺受体激动剂。筛选(+)-二氢己啶对40个其他结合位点的活性,并且对除D2多巴胺受体(IC50 = 130 nM)和α2肾上腺素受体(IC50 = 230 nM)以外的所有化合物无活性(IC50大于10 microM)。 二氢嘧啶在大鼠[3H] SCH23390标记的纹状体膜中的D1结合位点立体选择性竞争,IC50约为10 nM,而原型D1激动剂SKF38393约为30 nM。


Molecular Weight 
303.78


Formula 
C₁₇H₁₈ClNO₂


CAS No.
158704-02-0


SMILES 
OC1=C(O)C=C(CC[C@]2([H])[C@]3([H])C4=C(C=CC=C4)CN2)C3=C1.Cl


参考文献
[1]. Lewis MM, et al. Homologous desensitization of the D1A dopamine receptor: efficacy in causing desensitizationdissociates from both receptor occupancy and functional potency. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):345-53.
[2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93.

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