来宝网 2010/12/31点击2767次
上海浩然生物技术有限公司
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5-氮杂胞苷
通用名称：阿扎胞苷
英文名称：Azacitidine
中文别名：5-氮杂胞苷、5-氮杂胞嘧啶核苷、氮胞苷、氮杂胞苷
英文别名：5-Azacytidine、Ladakamycin
分子式：C8H12N4O5
分子量: 244.21
CAS 编码: 320-67-2
外观: 白色或类白色结晶性粉末
溶解性: 溶于水，在酸和碱中易水解
说明:本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的嘧啶核苷类似物，亦可用化学方法合成。
氮杂胞苷L1210、AK小鼠淋巴细胞白血病和ECA等均有明显抗肿瘤作用，是主要作用于S期周期特异性药。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类拮抗剂不同，与嘧啶核苷酸代谢并无关系，而是以伪代谢物身份替代胞嘧啶搀入DNA及RNA，干扰DNA、RNA的生理功能而产生细胞毒作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到氮杂胞苷可搀人DNA甲基化过程。许多基因的转录功能与嘧啶以甲基化状态密切相关，在整个细胞分裂过程中，通过甲基转移酶的作用，这种甲基化作用始终保持无缺，氮杂胞苷由于可搀入DNA，抑制DNA甲基化，因此影响基因的表达及分化。但是氮杂胞苷并不是影响所有基因的表达，而是对某些基因的表达有影响，对另外一些基因的表达则无影响，原因不明。对这一机制的探讨，亦可能会产生新的治疗上的重要意义。本品静脉注射后，血中半衰期为3～5h，略长于阿糖胞苷，于48H内排出85％的药物。
本品为胞嘧啶核苷类药物，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射后吸收良好，与血浆蛋白无结合，在体内通过脱氨迅速被代谢。静注后30分钟，血中原药存留<2％，但其代谢物半衰期为3.5小时，24小时尿中回收代谢物为70%-90%。
Sigma相关产品资料：
Sigma A2385 5-Azacytidine ≥98% (HPLC)
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Synonym: |
Ladakamycin'' 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1''3''5-triazin-2(1H)-one |
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CAS Number: |
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Linear Formula: |
C8H12N4O5 |
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Molecular Weight: |
244.20 |
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Beilstein Registry Number: |
620461 |
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EC Number: |
206-280-2 |
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MDL number: |
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PubChem Substance ID: |
Description
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Biochem/physiol Actions |
Causes DNA demethylation or hemi-demethylation'' creating openings that allow transcription factors to bind to DNA and reactivate tumor suppressor genes. |
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A potent growth inhibitor and cytotoxic agent; inhibits DNA methyltransferase'' an important regulatory mechanism of gene expression'' gene activation and silencing. |
性质
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assay |
≥98% (HPLC) |
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mp |
226-232 °C (dec.)(lit.) |
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Gene Information |
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storage temp. |
− |
安全性
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Personal Protective Equipment |
Eyeshields'' full-face particle respirator type N100 (US)'' Gloves'' respirator cartridge type N100 (US)'' type P1 (EN143) respirator filter'' type P3 (EN 143) respirator cartridges |
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Hazard Codes |
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Risk Statements |
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Safety Statements |
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WGK Germany |
3 |
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RTECS |
XZ3017500 |
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品名 |
产地 |
货号 |
规格 |
单价 |
备注 |
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5-氮杂胞苷5-azacytidine |
Sigma |
A2385 |
100mg |
询价 |
现货 |
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5-氮杂胞苷5-azacytidine |
Sigma |
A2385 |
250mg |
询价 |
现货 |
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5-氮杂胞苷5-azacytidine |
Sigma |
A2385 |
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询价 |
推荐仪器
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