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MCE 国际站：PD98059
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-12028
CAS：167869-21-8
纯度：99.96%
存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
生物活性：PD98059 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。 PD98059 与非活性形式的 MEK 结合，从而阻止 MEK1 的激活（IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2（IC50 为 50 μM）通过上游激酶。 PD98059 是一种 ERK1/2 信号转导抑制剂。 PD98059 是芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制 TCDD 结合（IC50 为 4 μM）和 AHR 转化（IC50 为 1 μM）。 PD98059 还抑制自噬[1][2][3]。
体外：PD98059 (20 μM；24 小时) 导致 OCI-AML-3 细胞 G1 期细胞周期停滞[4]。 PD98059 (10 μM；22 小时) 导致浓度依赖性ERK1 和 ERK2 双磷酸化形式的减少[1]。PD98059 既可防止 ERK 激活，又可阻断 TDP-43 和 HuR 阳性 SGs 的形成[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：PD98059 (10 mg/kg；腹腔注射；在酵母聚糖后 1 和 6 小时) 显著降低注射酵母聚糖的小鼠中的 p-ERK1/2 水平[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target：MEK1 2-7 μM (IC50) MEK2 50 μM (IC50) ERK1 ERK2 Autophagy
热销产品：Propyl pyrazole triol | Tomatine | CV-6209 | CA-170 | Fluzoparib | CC-90002 | 1,3-Diphenylisobenzofuran | SF1670 | Ristocetin | Ginsenoside Rb1
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45.
[2]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.
[3]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87.
[4]. Kojima K, et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 2007 Apr 1;67(7):3210-9.
[5]. Kim KY, et al. Inhibition of Autophagy Promotes Salinomycin-Induced Apoptosis via Reactive Oxygen Species-Mediated PI3K/AKT/mTOR and ERK/p38 MAPK-Dependent Signaling in Human Prostate Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2017 May 18;18(5). pii: E1088.
[6]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway.
[7]. Sarah J Parker, et al. Inhibition of TDP-43 accumulation by bis(thiosemicarbazonato)-copper complexes. PLoS One. 2012;7(8):e42277.