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Efonidipine hydrochloride monoethanolate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12502A（https://www.medchemexpress.cn/Efonidipine-hydrochloride-monoethanolate.html）

CAS：111011-76-8

中文名称：盐酸依福地平一乙醇盐

Synonyms：盐酸依福地平一乙醇盐; NZ-105 hydrochloride monoethanolate

纯度：99.83%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。

生物活性：Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻滞剂 (CCB)。 IC50 值：目标：体外钙通道阻滞剂：依福尼地平和硝苯地平，但不是其他检查的 CCB，也增加了 N(6), 2' -O-dibutyryladenosine 3',5' -cyclic phosphate (dbcAMP)-诱导的 StAR mRNA ，这反映了促肾上腺皮质激素的作用，依福尼地平和 R(-)-依福尼地平增强了 NCI-H295R 肾上腺皮质癌细胞中 dbcAMP 诱导的 DHEA-S 的产生 [1]。 I(Ca(T)) 主要被硝苯地平以强直方式阻断，mibefradil 以使用依赖方式阻断，依福尼地平以两种方式的组合阻断。这些 Ca2+ 通道拮抗剂对 I(Ca(T)) 和 L 型 Ca2+ 通道电流 (I(Ca(L))) 的 IC50 分别为 1.2 μmol/l 和硝苯地平 0.14 nmol/l；米贝拉地尔的浓度分别为 0.87 和 1.4 微摩尔/升，依福地平的浓度分别为 0.35 微摩尔/升和 1.8 nmol/l [4]。

体内：20 名接受慢性血液透析的高血压患者以随机交叉方式给予依福尼地平 20-60 mg 每天两次和氨氯地平 2.5-7.5 mg 每天一次，持续 12 周。依福尼地平和氨氯地平期间的平均血压相当（151 + 或 - 15/77 + 或 - 8 对比 153 + 或 - 15/76 + 或 - 8 mmHg）。在给药期间脉率没有显着变化 [2]。在 UM-X7.1 组中，与载体组相比，EFO 治疗显着减弱了 LVEF 的降低，而不影响血压。 EFO 治疗降低了两组的心率（大约 10%）[3]。

参考文献：

[1]. Ikeda K, et al. Efonidipine, a Ca(2+)-channel blocker, enhances the production of dehydroepiandrosterone sulfate in NCI-H295R human adrenocortical carcinoma cells. Tohoku J Exp Med. 2011;224(4):263-71.
[2]. Nakano N, et al. Effects of efonidipine, an L- and T-type calcium channel blocker, on the renin-angiotensin-aldosterone system in chronic hemodialysis patients. Int Heart J. 2010 May;51(3):188-92.
[3]. Suzuki S, et al. Beneficial effects of the dual L- and T-type Ca2+ channel blocker efonidipine on cardiomyopathic hamsters. Circ J. 2007 Dec;71(12):1970-6.
[4]. Lee TS, et al. Actions of mibefradil, efonidipine and nifedipine block of recombinant T- and L-type Ca channels with distinct inhibitory mechanisms. Pharmacology. 2006;78(1):11-20.