产品介绍
双醋瑞因
中文名双醋瑞因
英文名Diacerein
化学式C19H12O8
分子量368.29
CAS登录号13739-02-1
化学名称:4,5-二乙酰-9,10-二氧-9,10-二氧-2-蒽羧酸
产品说明:橙黄色长针晶(丙酮中结晶为橙色,甲醇中结晶为黄色)。
【药理作用】
本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实 :本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用 ;不抑制前列腺素合成 ;对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍,狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)亚急性、慢性和胎儿毒性试验,生育力试验,围产期和产后毒性试验,致癌和致畸试验均表明本药具有良好的安全性。
青蒿琥酯
异 名:蒿琥酯 青蒿脂;青蒿琥酯;还原青蒿琥珀酸单酯;青蒿琥脂;青蒿酯
CAS号: 88495-63-0
分子式: C19H28O8
分子量: 384.42
英文名称:Artesunate
青蒿琥酯是一类控制疟疾症状的抗疟药。
物理性状:白色结晶、熔点1290°C-1400°C,无臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
植物来源:区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶
作用与用途:对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。
青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。