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Nintedanib

MCE 国际站：Nintedanib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50904

CAS：656247-17-5

中文名称：尼达尼布

Synonyms：尼达尼布; BIBF 1120

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

生物活性：Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的 VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重血管激酶抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

体外：尼达尼布 (BIBF 1120) 与激酶结构域氨基末端和羧基末端裂片之间的裂隙中的 ATP 结合位点结合。尼达尼布 (BIBF 1120) 抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 增殖，细胞测定中的 EC50 为 79 nM。尼达尼布 (BIBF 1120) (100 nM) 在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后阻断 MAPK 的激活。尼达尼布 (BIBF 1120) 可阻止 PDGF-BB 刺激的增殖，在人血管平滑肌细胞 (HUASMC) 培养物中 EC50 为 69 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：尼达尼布（BIBF 1120）（25-100 mg/kg 每日口服）在所有肿瘤模型中均具有高活性，包括在裸鼠体内生长的人类肿瘤异种移植瘤和同基因大鼠肿瘤模型。这在 3 天后的肿瘤灌注磁共振成像、5 天后的血管密度和血管完整性降低以及显著的生长抑制中显而易见[1]。尼达尼布（BIBF 1120）可口服，在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的疗效，同时耐受性良好[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：试验采用 5 周龄至 6 周龄无胸腺 NMRI-nu/nu 雌性小鼠（21-31 克）。适应后，将 1 至 5×106（100 μL 中）FaDu、Caki-1、SKOV-3、H460、HT-29 或 PAC-120 细胞皮下注射到小鼠的右侧腹腔。适应后，将 5×106（100 μL 中）GS-9L 细胞皮下注射到 F344 Fischer 大鼠的右侧腹腔。对于药代动力学分析，在指定时间点从小鼠的眶后丛中分离血液，并使用高效液相色谱-质谱法分析血浆。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在存在或不存在在 25% DMSO 中进行的 BIBF1120 连续稀释的情况下测定酶活性。每个微量滴定板包含内部对照，例如空白、最大反应和历史参考化合物。所有孵育均在室温下在旋转振荡器上进行。将 10 μL 每种 BIBF1120 稀释液添加到 10 μL 稀释激酶（0.8 μg/mL VEGFR2、10 mM Tris pH 7.5、2 mM EDTA 和 2 mg/mL BSA）中并预孵育 1 小时。通过添加 30 μL 底物混合物（包含 62.4 mM Tris pH 7.5、2.7 mM DTT、5.3 mM MnCl2、13.3 mM Mg-醋酸盐、0.42 mM ATP、0.83 mg/mL Poly-Glu-Tyr(4:1) 和 1.7 μg/mL Poly-Glu-Tyr(4:1)-生物素）来启动反应，并孵育 1 小时。通过添加 50 μL 250 mM EDTA、20 mM HEPES（pH 7.4）来停止反应。将 90 μL 反应混合物转移到链霉亲和素板中并孵育 1-2 小时。用 PBS 清洗三次后，加入 EU 标记抗体 PY20（建议在 DELFIA 检测缓冲液中将 0.5 mg/mL 标记抗体稀释 1:2000）。用 DELFIA 清洗缓冲液清洗三次，去除多余的检测抗体。然后在多标记读数仪上测量前 10 分钟，每个孔用 100 μL DELFIA 增强溶液孵育。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.