产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
Torkinib(PP242) | 52413ES08 | 5 mg | 595 |
Torkinib(PP242) | 52413ES25 | 25 mg | 1685 |
产品描述
Torkinib(PP242) 52413ES08是一种ATP竞争型的mTOR抑制剂，能抑制mTORC1和mTORC2的mTOR激酶活性位点，IC50值为8 nM，靶向作用于mTOR复合体，作用mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍，能诱导细胞凋亡。
产品性质
英文别名（English Synonym） | 2-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-1H-indol-5-ol;Torkinib;PP-242; PP242; PP 242 |
中文名称 (Chinese Name) | 2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇 |
靶点（Target） | mTOR |
CAS号（CAS NO.） | 1092351-67-1 |
分子式（Formula） | C16H16N6O |
分子量（Molecular Weight） | 308.34 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） | 
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保质期期3年；4℃，保质期期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底。
3. 本产品用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，供参考）
（一）激酶实验（体外实验）
在10 μM ATP、2.5 μ Ciγ-32P-ATP和底物存在条件下，将纯化的激酶与浓度范围为0.001-50 μM的2或4倍稀释度的抑制剂或载体（0.1%DMSO）孵育。在硝化纤维素或磷\酸纤维素膜上的反应终止点取决于底物；然后将该膜洗涤5-6次以去除未结合的放\射性物质并干燥。通过磷成像对转移的放\射性进行定量，并且通过使用Prism软件将数据拟合成S形剂量的反应来计算IC50值。[1]
（二）细胞实验（体外实验）
将PP 242溶于DMSO中并储存，然后在使用前用合适的培养基(0.1% DMSO)稀释，将野生型和SIN1-/-MEF以大约30%比例铺在96孔板中，过夜放置以粘附。次日细胞用PP 242，雷帕霉素或其它药物（0.1% DMSO）处理，处理72 h后，向每孔加入10 μL 440 μM刃天青钠盐，18 h后，使用仪器在530 nm激发并在590 nm发射测量每孔中的荧光强度。[2]
（三）动物实验（体内实验）
PP 242加入到含有20% DMSO、40% PEG-400和40%生理盐水的100 μL中制备PP 242工作液。小鼠处理：六周龄雄性C57BL/6小鼠在药物治疗前禁食过夜。腹腔注射PP 242（0.4 mg），雷帕霉素（0.1 mg）或其它药物。使用雷帕霉素处理的小鼠30 min后，PP 242或其它药物处理的小鼠10 min后，腹腔注射100 μL含250 mU胰岛素的生理盐水。胰岛素注射15 min后，通过CO2窒息处死小鼠，然后颈椎脱臼。获取组织并在200 μL裂解缓冲液中密封，于液氮上冷冻。将冰冻的组织在冰上解冻，用研钵和研杵手动破碎，然后用微组织匀浆器进一步处理。通过Bradford法测定澄清裂解物的蛋白质浓度，取5-10 μg蛋白质通过Western blot分析。[2]
参考文献
[1]. Dahlmann J, et al. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691–9.
[2]. Feldman ME, et al. Active–site inhibitors of mTOR target rapamycin–resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.
HB220118