TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格（元） |
TG-101348 (Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348) | 51904ES08 | 5 mg | 1457.00 |
51904ES25 | 25 mg | 3857.00 |
| 51904ES80 | 1 g | 16452.00 |
产品描述
TG-101348又称为Fedratinib、SAR 302503，是一种ATP竞争性的、高选择性JAK2抑制剂（IC50=3 nM），比作用于JAK3的IC50值高300倍。TG-101348抑制JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系增殖，并抑制一种表达人JAK2V617F（Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B细胞系增殖，IC50约为300 nM。与Erlotinib联合使用时，TG-101348显著增强Erlotinib的细胞毒性作用，刺激Erlotinib诱导的细胞凋亡，并下调Erlotinib耐受的NSCLC细胞中EGFR、p-EGFR、p-STAT3、Bcl-xL和survivin的表达。
TG-101348具有良好耐受性，目前已用于临床Phase 2研究阶段。
产品性质
英文名称（English Synonym） | TG-101348 ; Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 |
化学名（Chemical Name） | N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]- 4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide |
靶点（Target） | JAK2 |
CAS号（CAS NO.） | 936091-26-8 |
分子式（Formula） | C27H36N6O3S |
分子量（Molecular Weight） | 524.68 |
外观（Appearance） | 白色固体 |
纯度（Purity） | ≥ 98.0% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO (30~100 mg/mL )；不溶于乙醇和水 |
结构式（Structure） | 
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。溶液-80 ℃保存，6个月有效；-20 ℃保存，1个月有效。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【TG-101348具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
为检测TG-101348的活性，用不同浓度的TG-101348（0-30 μM）孵育HEL和Ba/F3 JAK2V617F细胞，细胞增殖结果显示，TG-101348抑制JAK2V617F突变的HEL细胞系和表达人Ba/F3 JAK2V617F）的鼠前B细胞系增殖，IC50约为300 nM。另外，TG-101348降低STAT5磷酸化水平。[1]
（二）体内实验
体内实验中，给C57Bl/6小鼠服用TG101348(30-200 mg/kg)，30 min-24 hr后检测最大血浆浓度（Cmax），服用TG101348后，总血浆浓度随药物剂量提高而增加，100 mg/kg TG101348处理7-24 hr后，平均血浆浓度从0.483降至0.02 μM。[1]除此之外，研究发现TG101348抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。[2]
参考文献
[1] Wernig G, et al.Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.
[2] Geron I, et al.Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.
[3] Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG101348: a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 24(7):1378-1380 (2010).
[4] Zhang FQ, et al. JAK2 inhibitor TG101348 overcomes erlotinib-resistance in non-small cell lung carcinoma cells with mutated EGF receptor. Oncotarget 6(16): 14329-14343 (2015).
相关产品
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格（元） |
CYT387 (CYT 387; CYT-387; momelotinib) | 51902ES10 | 10 mg | 1257.00 |
51902ES50 | 50 mg | 4827.00 |
WP1066 (WP-1066) | 51903ES10 | 10 mg | 857.00 |
51903ES50 | 50 mg | 2957.00 |
Ruxolitinib (INCB018424,INCB18424, NCB018424,NCB18424)鲁索利替尼 | 51905ES08 | 5 mg | 957.00 |
51905ES25 | 25 mg | 2257.00 |
TG101209 (TG 101209; TG-101209) | 51906ES08 | 5 mg | 1357.00 |
Tofacitinib, Citrate Salt ( CP-690550, Citrate salt.Tasocitinib.Xeljanz?）柠檬酸钠托法替尼 | 51907ES10 | 10 mg | 557.00 |
51907ES50 | 50 mg | 1757.00 |
HB200512