Sunitinib Malate
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格（元） |
Sunitinib Malate | 52709ES50 | 50 mg | 787.00 |
52709ES60 | 100 mg | 957.00 |
52709ES76 | 500 mg | 1857.00 |
产品描述
Sunitinib Malate是多靶点受体酪氨酸激酶( RTK )抑制剂，抑制VEGFR2 和PDGFR β活性，无细胞实验中检测IC50值分别为80 nM 和2 nM。Sunitinib Malate还会抑制c-Kit的活性，IC50值为211 nM[1]。除此之外，Sunitinib Malate还是一种有效的ATP竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和激活RNase来有效抑制Ire1α的磷酸化，达到有效抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡的目的。
产品性质
英文别名（English Name） | Sunitinib Malate |
中文名称 (Chinese Name) | 苹果酸苏尼替尼 |
CAS号（CAS NO.） | 341031-54-7 |
分子式（Formula） | C22H27FN4O2·C4H6O5 |
分子量（Molecular Weight） | 532.56 |
外观（Appearance） | 橙黄色粉末 |
纯度（Purity） | 99.96% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO (15 mg/mL )，难溶于乙醇和H2O |
结构式（Structure） | 
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末-20 ℃保存，3年有效；4 ℃保存，2年有效。储存液-80 ℃保存，6个月有效；-20 ℃保存，1个月有效。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【Sunitinib Malate的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
先将RS4;11细胞、MV4;11细胞和OC1-AML5细胞接种培养基中，然后在含0.1% FBS 的培养基上进行饥饿处理并过夜，加入不同浓度梯度的Sunitinib Malate和FL (50 ng/mL; FLT3-WT )孵育细胞48 h后，通过Alamar Blue检测或台酚蓝细胞活力检测测定增殖，发现Sunitinib Malate以剂量依赖的方式抑制MV4;11和OC1-AML5肿瘤细胞的增殖。同时加入Sunitinib Malate 24 h后，通过Western blotting测定发现，Sunitinib明显抑制caspase-3水平的PARP分裂。[2]
（二）体内实验
每天按大约80 mg/kg剂量的Sunitinib Malate试剂，口服处理多种移植瘤小鼠模型，包括HT-29、A431、Colo205、H-460、SF763T、 C6、A375和MDA-MB-435肿瘤，持续21天。发现这八只鼠中有六只小鼠的肿瘤完全衰退，且在处理结束后的110天内，发现肿瘤没有复发。[3] 表明Sunitinib Malate能有效且广泛地抑制肿瘤活性，且以剂量依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长。
参考文献
[1] Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem, 2003, 46 (7), 1116-1119.
[2] O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
[3] Mendel DB, et al.In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
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HB200424