HB180710
Mevastatin美伐他汀
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
Mevastatin美伐他汀 | 51203ES76 | 100 mg | -20 oC | 787.00 |
Mevastatin美伐他汀 | 51203ES80 | 500 mg | -20 oC | 3267.00 |
产品描述
Mevastatin（美伐他汀，又称Compactin、ML-236B）是一种强效的、竞争性及选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，与底物HMG-CoA竞争结合位点（Ki=1 nM），比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。Mevastatin诱导细胞周期阻断，使细胞周期停滞在G0/G1早期和G2/M晚期，同时伴随着cdk4，cdk6和cyclin D1的下调，以及细胞周期抑制剂p21和p27的上调。Mevastatin还可以诱导细胞凋亡，抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50 = ~17 μM)。另外，mevastatin可以抑制类异戊二烯生物合成，降低血浆中胆固醇水平，因此，mevastatin可作为潜在药物用于治疗冠心病和动脉粥样硬化。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
中文别名（Chinese Synonym） | 康帕丁 |
英文别名（English Synonym） | Compactin, ML-236B, NSC-281245, CS 500, L 637312, Statin I |
化学名（Chemical Name） | (1S,7R,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-7-methyl- 1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate |
靶点（Target） | HMG-CoA Reductase |
CAS 号（CAS NO.） | 73573-88-3 |
分子式（Molecular Formula） | C23H34O5 |
分子量（Molecular Weight） | 390.51 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） | 
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
为检测mevastatin对细胞凋亡的作用，用不同浓度的mevastatin（16-256μM）孵育Caco-2细胞，mevastatin以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。同时用1mM butyrate孵育时，细胞凋亡提高2-4倍。[7]
（二）动物实验
为检测mevastatin对脑损伤的作用，分别用2、20 mg/kg mevastatin处理野生型 129-SV/eVTAcBr雄性小鼠，维持7，14，28天。发现，2 mg/kg mevastatin处理14，28天不能显著降低梗塞体积；20 mg/kg剂量处理14和28天可以使梗塞体积分别降低26%和37%。20 mg/kg mevastatin处理28天后小鼠都出现血清总胆固醇水平的现象，而7天和14天处理的小鼠血清胆固醇没有下降。[8]
参考文献
[1] Endo A., et al. ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium. Journal of Antibiotics (Tokyo) 29 (12): 1346-1348(1976).
[2] Endo A., et al. The discovery and development of HMG-CoA reductase inhibitors. J. Lipid Res. 33: 1569-1582 (1992).
[3] Fouty BW, et al. Mevastatin Can Cause G1 Arrest and Induce Apoptosis in Pulmonary Artery Smooth Muscle Cells Through a p27Kip1-Independent Pathway. Circulation Research 92: 501- 509 (2003).
[4] Nishida S, et al. Mevastatin induces apoptosis in HL60 cells .dependently on decrease in phosphorylated ERK. Molecular and Cellular Biochemistry 269(1): 109-114 (2005).
[5] Glynn SA, et al. The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells. BMC Cancer 8 (2008).
[6] KS Ahn, et al. Reversal of chemoresistance and enhancement of apoptosis by statins through down-regulation of the NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology 75: 907-913 (2008).
[7] Wachtershauser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis 22(7): 1061-1067 (2001).
[8] Amin-Hanjani S, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke 32: 980-986 (2001).