PF06463922
产品名称: PF06463922
英文名:PF 06463922
别名: (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
产品名称: PF 06463922
CAS 登录号:1454846-35-5 PF 06463922
分子式: C21H19FN6O2
分子量: 406.41
CAS 登录号: 1454846-35-5
PF06463622是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。
产品信息 PF06463622是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。
现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。
3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。
3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。
3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
3922应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。
它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。
尹经理
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