ObatoclaxMesylate，>99%
【英文同义名】：GX15-070, GX015-070,GX15-070MS, NSC-729280, Obatoclax Methanesulfonate
【中文同义名】：Obatoclax甲磺酸盐
订购信息：（原装进口，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | CAS NO. | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene operation | Obatoclax mesylate (antiapoptotic Bcl-2 family proteins inhibitor) | 803712-79-0 | IAP1053-0005MG | 5 MG | 1229.00 |
803712-79-0 | IAP1053-0010MG | 10 MG | 2209.00 |
803712-79-0 | IAP1053-0025MG | 25MG | 4219.00 |
803712-79-0 | IAP1053-0050MG | 50MG | 6739.00 |
803712-79-0 | IAP1053-0100MG | 100MG | 10779.00 |
产品描述:
Obatoclax甲磺酸盐（GX015-070)是一种化学合成的小分子抑制剂，选择性靶向包括Bcl-2，Bcl-xl， Mcl-1， Bcl-w，A1和Bcl-b在内的Bcl-2家族蛋白（Ki值范围为1-7 μM）[1]。Obatoclax占据Bcl-2蛋白中BH3结合沟槽内的一个“疏水口袋”，抑制这类蛋白活性，并以Bax和Bak蛋白依赖性的方式诱导凋亡。在具有完整线粒体外膜的分离线粒体中，Obatoclax高效干扰Mcl-1/Bax蛋白的直接相互作用。同样，完整细胞内也能抑制Mcl-1/Bax两个蛋白间的关联作用。这一特性使其克服Bcl-2/Bcl-xl/ Bcl-w-选择性拮抗剂ABT-737以及蛋白酶体抑制剂硼替佐米（bortezomib）失效于Mcl-1表达细胞的缺陷[2]。通过时间-和剂量依赖性的方式，Obatoclax直接诱导体外培养的急性骨髓性白血病（AML）细胞和病人来源的原代细胞发生凋亡[3]，并对实体瘤和骨髓瘤细胞构建的小鼠移植瘤模型表现出抗肿瘤活性[4]。Obatoclax，以单一疗法的方式，正处于晚期恶性血液病患者的临床I期以及骨髓纤维化患者的临床II期研究。另外，Obatoclax与拓扑替康（topotecan）联合治疗，在复发性小细胞肺癌患者的II期临床研究中疗效显著。
靶点：
靶点 | Bcl-2 |
IC50（半数抑制浓度） | ~220 nM (Ki，胞浆蛋白) [2] |
引用文献：[2] Nguyen M, et al. Small moleculeobatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistanceto apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 104(49):19512-7 (2007).
产品结构：
基本特性：
CAS号：803712-79-0， 分子式：C20H19N3O·CH4SO3， 分子量：413.49
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液 （50 mg/ml）。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
储存液配制：
储存液 (1 ml DMSO) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
质量（mg） | 0.4135 | 2.0675 | 4.1349 | 10.3373 | 20.6745 |
使用浓度：
Obatoclax甲磺酸盐的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
注意事项：
? 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
? 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
【本资料由上海前尘生物整理，若拷贝请注明出处。】