蛋白酶（肽酶，蛋白水解酶）是一类非常重要的药物靶点。蛋白酶可特异性地裂解蛋白多肽链，从而调控蛋白质的活性位点和表达量，影响裂解级联反应的传导，参与人体各种生理活动。在许多疾病症状中，均伴随有明显的蛋白酶表达改变和裂解活性的升高。过度的蛋白酶活性为抑制治疗提供了极佳的分子靶点。目前，以血管紧张素转换酶(ACE)，二肽基肽酶IV (DPP-IV)和HIV蛋白酶为分子靶点开发的抑制剂药物已经被成功地应用于高血压，糖尿病和艾滋病等疾病的治疗当中。然而，迄今为止，仍有大量蛋白酶在疾病调控机制中的作用不为人所知。因此，蛋白酶也成为了新药研发的主要分子靶标之一，是继激酶之后的又一有待发掘的分子宝 库。目前的药物开发活动中，约有5-10%的药物靶点是针对蛋白酶分子设计的。
肽酶/蛋白酶数据库包含了>9000个蛋白酶/肽酶的底物信息，水解位点信息，底物多肽等信息。肽酶（蛋白酶）是药物研发过程中的重要研究对象。由于肽酶对蛋白修饰，蛋白剪切和成熟，蛋白活性的改变都有极其重要的作用，因此，一方面人们可以通过对肽酶的研究，更深入的了解蛋白调控的机制，另一方面它也为药物开发提供的新的研究对象和以蛋白酶为基础的筛选方法。鉴于肽酶在生物代谢，生长发育，蛋白质活性调控和信号转导等生理活动方面都有极其重要作用，肽酶活性的研究必将会有广阔的发展前景。
