左炔诺孕酮是一种孕激素，在妇科学上有多种用途 ：如用作口服避孕药与激素替代治疗中的孕激素成分，或单独用于避孕的仅含有孕激素的避孕药及皮下埋植剂。左炔诺孕酮也可通过宫内释放系统在宫腔内给药。这样，由于激素直接释放进入靶器官，就可以使用很低的日剂量。
左炔诺孕酮宫内节育系统在宫腔内主要发挥局部孕激素作用。子宫内膜的高左炔诺孕酮浓度抑制了雌激素受体在子宫内膜的合成，使子宫内膜对血循环中的雌二醇失去敏感性，从而发挥强力的内膜增生拮抗作用。使用左炔诺孕酮宫内节育系统期间，可以观察到内膜的形态学变化和微弱的局部异物反应。宫颈粘液变为粘稠阻止了精子通过宫颈管。子宫和输卵管的局部内环境抑制了精子的活动与功能，防止了受精。在某些妇女中，排卵亦受到抑制。
对其避孕效果的研究主要是将左炔诺孕酮宫内节育系统与各种含铜宫内节育器进行比较。迄今左炔诺孕酮宫内节育系统的使用达13000妇女1年，总的妊娠率为0.16/100妇女年。
使用左炔诺孕酮宫内节育系统不影响以后的生育力。约有80％希望妊娠的妇女在取出系统后12个月内受孕。
月经类型是左炔诺孕酮直接作用于子宫内膜的结果，而并不反映卵巢的周期。出血类型不同的妇女在卵泡发育、排卵或雌二醇和孕酮产生方面并无明显的不同。在对抗子宫内膜增生的过程中，使用的最初几个月可能出现点滴出血的初始性增加。然后，在左炔诺孕酮宫内节育系统使用期间，由于对子宫内膜很强的抑制作用，使月经出血持续时间及出血量减少。月经血量减少常发展为月经过少或闭经。即使左炔诺孕酮宫内节育系统的使用者出现闭经，卵巢功能仍是正常的，雌二醇水平也能维持原状。
左炔诺孕酮宫内节育系统可以有效地用于特发性月经过多的治疗。月经过多的妇女在使用左炔诺孕酮宫内节育系统后3个月内，月经失血量减少88％。对于因粘膜下肌瘤引起的月经过多可能疗效欠佳。出血减少增加了血红蛋白的浓度。左炔诺孕酮宫内节育系统还可缓解痛经。