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一个统一三个胃肠激素作用的新物质能减低血糖水平和减少机体脂肪,其效果超出现有药物。来自德国环境健康研究中心和慕尼黑工业大学的科学家和美国印第安纳大学通过合作,发现和验证该新分子,为创新2型糖尿病和肥胖症疗法增添了一个新面向。这项成果已被刊载在《自然药物》期刊上。
最近,研究员们构建了几个拥有双激素作用的单分子。而今,也是历来首次,研究员们成功设计出一个结合三个代谢上活跃之激素成分的物质 (GLP-1, GIP和胰高血糖素)和在预临床测试中提供无可匹敌的效力以对抗代谢综合症。
由医师科学家Matthias Tsch?p(HMGU的亥姆霍兹糖尿病中心和TUM代谢综合症首席)带领的团队和蛋白肽化学师Richard DiMarchi (印第安纳大学)已合作了有十年之久,发明了改良的2型糖尿病和肥胖症疗法。他们的草创手段之一是设计结合具特异代谢激素效用的分子。近些年,科学家们成功研制了类激素的分子结构,其并入了两种信使的功能,以此启动比之前已知的药物手段更显著的代谢改进。
三联体激素更有效的减轻体重和改进胰岛素灵敏度
由Tsch?p和DiMarchi领军的多学科团队现在显示三联体激素在动物模型里剧烈的减低了血糖,食欲和机体脂肪,与此同时改进了肝脂肪含量,胆固醇水平,和比单作用和双作用分子更有效的燃烧卡路里。该三重激动体能减轻体重的30%,大约两倍多于相同剂量的双重激动体,同时大量地改良胰岛素灵敏度,本质上治愈了患有肥胖症和糖尿病的老鼠。
作用于GLP-1,GIP和胰高血糖素之受体
三倍体激素特异的和相同的靶向GLP-1,GIP和胰高血糖素受体。GLP和GIP主要促进改进了的胰岛素分泌和减低的血糖水平。GLP-1附加性的抑制食欲。第三个激素,胰高血糖素,主要增加长期效率-燃烧卡路里和促进肝功能。“这个集三重体激素效果于一身的单分子显示的成果是前所未及的。”一些代谢调控点同时被影响,其位于胰腺,肝脏,脂肪存储和脑部,”第一作者Brian Finan讲解道,他在亥姆霍兹糖尿病中心任职化学师和药理学家。
“这最新的突破显示我们在设计更好的疗法以对抗肥胖症和糖尿病上步上正途,” Tsch?p报道。“目前最重要的一步是临床研究,结合四,五,甚至更多的激素成分。” 德国环境健康研究中心(德国糖尿病研究中心的伙伴)的研究目的是在诊断,治疗和预防该疾病的传播上建立新的手段,和进一步进一步开发疗法以便对社会产生实质的福利。