在十二月版欧洲泌尿学杂志上发表的最新数据表明，和常用处方促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂相比，地盖瑞利（FIRMAGON），一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可以提高患者整体存活率（OS）并改善前列腺特异性抗原无进展生存期（PFS PSA）。此外，该数据显示，在降低前列腺癌患者关节、骨骼肌和泌尿系统不良事件发生率方面，地盖瑞利比LHRH激动剂表现更好。然而，地盖瑞利组不良事件（包括潮热和注射部位反应）总发生率明显高于LHRH激动剂组。
结果表明，男性前列腺癌患者使用地盖瑞利代替LHRH激动剂治疗后，PSA PFS*改善了29%（p = 0.017），整体存活率提高了53%（p = 0.023）。
研究的领导者，加拿大多伦多大学Sunnybrook健康科学中心的Laurence Klotz博士、教授说，“这些汇总的数据表明，与LHRH激动剂相比，地盖瑞利能提高患者的整体存活率。这对医生治疗前列腺癌患者来说，是一个极大的鼓励。”
这些发现是基于纳入1925名前列腺癌患者的五个III期或IIIb前瞻性随机试验数据的汇总分析1。需要雄激素阻断疗法的男性前列腺癌患者分别接受了地盖瑞利治疗（n = 1266）或现有的LHRH激动剂治疗（戈舍瑞林，n = 458；醋酸亮丙瑞林，n = 201）。共有1920名患者参与了疗效分析。其中，地盖瑞利组有1263人，戈舍瑞林组456人，醋酸亮丙瑞林组201人。地盖瑞利组患者在所有试验中都服用了240mg的剂量，而大部分患者只接受了80mg的维持剂量。大多数人（1458）接受了为期一年的治疗，而其余患者的治疗时间为三个月。
在与疾病相关的不良事件中，和接受LHRH激动剂治疗的患者相比，那些服用地盖瑞利患者的骨骼肌疾病发生率显著降低（p= 0.007），同时尿路感染的发病率也显著降低（p = 0.023）。此外，较LHRH激动剂治疗组而言，地盖瑞利组的骨折发生率也较低（p = 0.064）（虽然这没有统计学意义），而关节病常见症状和体征的发生率也显著降低（p = 0.041）。
但是，地盖瑞利组不良事件的总体发生率（74%）明显高于LHRH激动剂组（68%），（p = 0.002）。具体而言，潮热和注射部位反应（包括疼痛、红斑、水肿和结节）是地盖瑞利组最常出现的不良反应。
FIRMAGON（地盖瑞利）是2009年被欧盟和美国批准的先进激素依赖性前列腺癌疗法。目前，世界各地约40个国家都在使用这种疗法，包括越来越多亚洲、拉丁美洲和中东的国家。
关于FIRMAGON
FIRMAGON的化学特性和新的作用机制，不同于传统的激素疗法。通过深层皮下注射给药，FIRMAGON能迅速阻断垂体中GnRH受体的表达以降低睾酮水平。阻断的受体通过抑制促黄体生成素和促卵泡激素的释放，在三天内使睾酮降低到睾丸去势水平。前列腺癌的发展依赖于睾酮水平，降低睾酮水平可以抑制癌细胞的生长。
在临床试验中，FIRMAGON普遍耐受性良好。常见的副作用是潮热、注射部位疼痛和红斑、体重增加、鼻咽炎、疲劳和背痛等2。
文献资料：
1. Klotz,L. et al. Disease Control Outcomes from Analysis of Pooled Individual Patient Data from Five Comparative Randomised Clinical Trials of Degarelix Versus Luteinising Hormone-releasing Hormone Agonists, European Urology. 66(6), p. 1101-1108
2. Van Poppel H, De La Rosette JJ, Persson B.E et al. Degarelix Study Group; Long-term evaluation of degarelix, a gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) receptor blocker, investigated in a multicentre randomised study in prostate cancer (CAP) patients. Abstract (23.) Euro Urology Supplement 2007;6(2):28
Disease Control Outcomes from Analysis of Pooled Individual Patient Data from Five Comparative Randomised Clinical Trials of Degarelix Versus Luteinising Hormone-releasing Hormone Agonists, Laurence Klotz, Kurt Miller, E. David Crawford, Neal Shore, Bertrand Tombal, Cathrina Karup, Anders Malmberg and Bo-Eric Persson, European Journal of Urology, DOI: 10.1016/j.eururo.2013.12.063, published December 2014.