一项新的研究揭示了用小分子化合物抑制伪蛋白激酶机制，该信号酶能够引起癌症以及一些血液病。这项研究项目一直被该领域的科学家认为是不可能完成的。研究结果很有可能用于开发以伪蛋白激酶为靶标的药物，从而治疗一些癌症以及其它疾病。

美国达纳法伯癌症研究所的项目负责人Nathanael S.Gray 表示这种类型伪蛋白激酶一共有48种，占目前在人体中发现的520种激酶中的9%。

该研究小组集中研究HER3这种伪蛋白激酶，其在卵巢癌，乳腺癌以及肺癌细胞中是一类很常见的靶标。研究人员称其为伪蛋白激酶是因为它们有蛋白激酶的活性，却没有类似正常蛋白激酶执行该功能的关键结构域。HER3的主要功能不是磷酸化另一些分子（磷酸转移），而是与其它蛋白质形成致癌的二聚体。

药物研发人员一般通过阻断三磷酸腺苷（ATP）的结合抑制激酶的活性。但是这种应对策略并不适用于伪蛋白激酶。

现在该研究小组找到了一种被称为TX2-121-1的化合物，其可以与HER3激酶的活性位点发生共价结合。该抑制剂同时具一个有疏水基团金刚烷，其可以与伴侣分子相互作用，从而可以将HER3呈递到分子内的垃圾箱蛋白酶体中。

当细胞内抑制剂的含量为1μM时即可致癌二聚体的形成。Gray说：“我们现在正在努力将其有效浓度降到100nM范围内，并进一步研究其药理性质，为未来的动物试验做准备。”

加利福尼亚大学的伪蛋白激酶专家Natalia Jura 评论道，该研究中的HER3清除策略是一个很好的开端，不仅能够用于阻断一些其它类型的伪蛋白激酶，而且也可以用于非催化机制的传统蛋白激酶。