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自古以来,绿茶就有抗氧自由基,抗癌,抗衰老,抗菌作用。而今A*STAR生物工程
与纳米技术研究中心(IBN)的研究者们以绿茶为原料,并将其纳米化后作为一种
药物载体,进一步用于对抗肿瘤。
绿茶的一个关键成分——儿茶素没食子酸盐(EGCG),是一种已用于治疗许多疾病,
包括癌症的抗氧化剂。
IBN的研究人员成功地将EGCG纳米化后,将其作为一种纳米载体用于药物的运载并
达到了抗癌的作用。这项工作发表在了《自然纳米技术》杂志上("Self-assembled
micellar nanocomplexes comprising green tea catechin derivatives and
protein drugs for cancer therapy")。
“绿茶这种有益于健康的饮品,促使我们以它作为一种药物载体用于疾病治疗。这
也是首次将绿茶作为一种制作胶囊或药物载体的材料。这种载体不仅可以运载蛋白
药物,更能将其有效地运载到肿瘤组织。与单一药物相比,利用绿茶纳米颗粒运载
的药物,能够有效的抑制肿瘤细胞的生长。这是纳米医学的一个突破。”IBN的主
席Jackie Y.Ying说。
因为在化疗中,关键在于把药物准确的呈递给肿瘤细胞而对正常细胞及健康组织器
官不造成损伤,为了实现这目标,研究人员把精力主要放到在药物呈递载体的研发
上。当药物注射进入机体,载体能够穿机体的重重阻力,并最终达到靶位点(肿瘤
组织部位)将药物释放出来。
但是最核心的障碍是设计一种有效的药物载体(药物与载体的比例)。具体来说,
一种特定的载体对药物的包埋效率是有限的。而有效的治疗是基于进入体内的一定
的药物浓度(剂量)。但不幸的是,现有的纳米载体,并没有治疗的效果,如果大量
使用,甚至可能会产生副作用。
为了解决这个问题,IBN的研究人员利用一种新颖的EGCG材料,设计了一个具有治疗
效果的纳米药物载体。该载体的核心是由EGCG(OEGCG)低聚物,它可以封装药物和蛋
白质,如赫赛汀、蛋白质药物目前用于治疗乳腺癌。聚乙二醇(PEG)的作为药物载体
的外壳。在达到肿瘤组织部位之前,这个新颖的药物载体,像是一种“隐形”分子
,可伪装成自身载体,防止被免疫系统的识别及清除。其尺寸小于100纳米,PEG化
的外壳,有效防止蛋白质药物的水解和肾清除,同时也提高对肿瘤的定位。
研究小组利用动物实验来评估这种载体的运送性能。其研究表明,与赫赛汀不加载
体治疗相比,IBN研发的这种装满赫赛汀药物的纳米载体,可有效抑制肿瘤的生长
。这种药物载体的肿瘤细胞药物积累是单一药物不加载体的两倍,这表明次药物载
体改进的肿瘤的靶向定位能力。与此同时,其他器官的药物积累大幅降低,肝脏和
肾脏降低70%,肺的累积降低40%。
IBN的研究人员研发出这种纳米药物载体,并对其进行临床前的研究。也为进一步
的个体化医疗及保健药的开发提供一定的思路和方法。