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当前癌症治疗中存在的两大问题是严重的副作用和抗药性的发生。甚至连最新的、高度靶向的抗癌药物,例如酪氨酸激酶抑制剂Tarceva(R)或Sutent(R),都受到这两大问题的影响,最终会导致这种治疗方案叫停。这类抑制剂是通过特异地抑制某些蛋白质而起作用,这些蛋白在癌细胞中过度活化并导致异常的细胞生长。然而,临床试验显示,由于这些蛋白同时在健康组织中发挥着生理作用,抑制这些蛋白的作用会产生严重的副作用。因此,亟需寻找新的方法使这些很有希望的新药物更有选择性地作用于恶性肿瘤。?xml:namespace>
这些研究的目的是合成一种改进的酪氨酸激酶抑制剂,这种抑制剂只有在恶性组织中才能被选择性地激活。这是为了防止健康组织受到损伤,从而将副作用降低到最小。在该研究中,研究人员成功合成了一种新的抑制剂并调整成cobalt(III)。这导致了药物的失活,因此在正常生理条件下,这种抑制剂没有活性。只有在肿瘤组织中,由于肿瘤细胞快速生长导致了异常的低氧环境,失活的cobalt(III)化合物被还原成cobalt(II),最终使得药物得到活化。这种方法的肿瘤选择性的效果已在活细胞和含肿瘤的生物有机体中得到证实。
杰出的跨学科合作使得这个复杂的想法和策略变得可能。这个研究平台促进了维也纳大学的合成化学家和维也纳医学院的癌症研究者之间持续的科学交流。
到目前为止,还没有发现可比的能减少酪氨酸抑制剂副作用的方法。因此,这项研究所展现的方法有望在未来提高癌症治疗的容忍度,并使得这种治疗方法造福更多之前被迫中断治疗的病人。