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北卡来罗纳大学的研究者们研制出了一种紫杉醇的靶向制剂,这是一种紫杉醇的包合物,包合剂来源于患者自身的免疫细胞,它能保护紫杉醇分子使其免受患者自身免疫系统的攻击而全部作用于肿瘤细胞。
北卡来罗纳大学药学院的副教授Batrakova博士说,要达到同等疗效,该包合物的剂量是普通制剂的2%,这将是一项重要的技术,使得我们能够为患者提供剂量小而精确的更有效的化疗药物,且副作用更温和。
该研究工作由北卡来罗纳大学药学院纳米药物递送技术研究中心的Batrakova博士及其团队完成。该技术的物质基础是外质体,外质体是从人体白细胞中获得的微小球体,白细胞能够预防人体感染病菌。外质体的组成与细胞膜相同,所以人体不会将其识别为外来物质,这就解决了近十年来困扰塑料基质纳米微球药物递送系统的问题。
Batrakova博士也研究了将此技术应用于帕金森综合征的治疗中的可行性,她说,外质体是大自然设计的完美的药物递送器,来自白细胞的外质体像隐身衣一样把药物分子保护起来,使其免受免疫系统的攻击。我们尚不清楚具体机制,但外质体能够绕过所有阻力全部聚集于癌细胞中。
在美国,紫杉醇是治疗乳腺癌,肺癌和胰腺癌的一线和二线药物。紫杉醇有严重的副作用,如脱发,肌肉关节疼痛和腹泻等,也可能增加患者严重感染的风险。
Batrakova博士团队从小鼠白细胞中提取出外质体,在外质体中装载入紫杉醇,并测试了该包合物的体外抗癌活性。结果表明,要达到同等疗效,包合物的剂量仅为目前市售制剂的2%。
研究者继而测试了该包合物在耐药肺癌小鼠模型上的疗效,将染料包合于外质体中,以便跟踪包合物在肺脏中的分布,结果表明,外质体能够完全找出并标记癌细胞。这也证明外质体包合物不仅是有效的治疗手段,也是有效的诊断工具。
Batrakova博士说,治疗肺癌的最大挑战之一是精确定位肿瘤的分布范围,我们的研究显示,外质体技术能够成为治疗癌症和诊断癌症的有效方法。