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布洛芬是人群中广泛使用的止痛、消肿和退热药。尽管药物过量会引起多种令人担忧的不良反应,但新开发的一种布洛芬贴片可以恒定的速率持续释放药物,避免了口服用药带来的不良反应。
这种贴剂是由英国华威大学化学家David Haddleton教授带领其他研究人员一起开发的。
FDA最近加强了像布洛芬之类的非甾体类抗炎药(NSAIDs)物的附加警告标识。
新标签警告说,这类药物可增加心脏病发作或中风风险,而这些事件的发生是无征兆的,可能会导致死亡。此外,长时间服用NSAIDs的人群患这些疾病的风险较高。
布洛芬还可以引起胃或肠道溃疡、出血或穿孔。
考虑到这些风险,寻找一种无风险的止痛方式是值得努力争取的。虽然市场上已经有舒缓疼痛的商业贴片上市,但这是布洛芬透皮给药的第一款贴剂。
“许多商业贴片出人意料地根本不含任何止痛药”, Haddleton教授说,“它们只是发挥温热效应来简单的安抚身体疼痛。”
贴剂载药量是目前商业贴剂的5-10倍
与名为Medherant的一家沃里克分拆公司合作,研究人员把显著剂量的布洛芬放入高分子聚合物基质中,然后将基质粘附到贴片上,贴到患者皮肤表面,使药物在超过12小时的时间段内以稳定的速率释放。
研究人员说,他们开发的贴剂为其他新型长效止痛产品的开发铺平了道路,可用于治疗常见病,如背痛、神经痛和关节炎,从而可不考虑具有潜在破坏性的口服药物剂型。
Haddleton教授解释说,这是第一次,他们可以“产生含有有效剂量活性成分的布洛芬贴剂,而这种贴剂目前还是不存在的”。
他补充说,他们能够“提高承载的药物剂量和含有其他活性成分的贴剂的粘性,从而改善患者的用药舒适度和用药效果。”
该团队指出,他们的新技术使这款贴剂的载药量是目前医用贴剂和凝胶载药量的5-10倍。此外,由于贴片与皮肤的粘合性很好,即使当载药量达到贴片重量或体积的30%时仍保持不动。
贴剂的其它潜在用途
目前大量的布洛芬凝胶都已投放市场,但研究人员说,这些凝胶的剂量很难控制,使用不便。
“只有数量有限的现存聚合体才具有这种特性,才能制作成这种类型的透皮贴片,可以贴到皮肤表层,易被剥离而且不会留下残留物”, Haddleton教授说,他还补充道:
“我们开发出这一突破性贴剂的成功设计理念并不局限于布洛芬;还有测试水杨酸甲酯贴剂(还有搽剂,凝胶和一些领先的商业贴剂)的伟大成绩。
我们相信,许多其他非处方药和处方药可以利用这项技术,我们正在寻找机会测试这种贴剂是否适用于更大范围的药物和治疗方法 。”
Medherant CEO奈杰尔·戴维斯说,预计他们的新贴片将在2年左右上市。他补充说,他们“可以看到,将来会有大量与制药公司的合作机会,利用下一代透皮给药系统平台来开发创新型产品。”