亚洲科学家 – 来自中国的科学家们已解开了一个临床批准的血栓溶解药物及其结合伙伴的结晶结构。他们的工作，刊载在《生化期刊》Journal of Biological Chemistry,为设计下一代溶解血栓药物开了路，后者拥有改进的功效和减低的副作用。

血液在体内循环不息，但迅速停止以避免失血，当一个人割伤或受伤时。血栓能拯救生命，当它们停止不想要的流血，但它们也在病态状态出现。不正常的凝血 – 或血栓症 - 能造成中风，心脏病和其他严重医药问题。血栓症被预估是全球四分之一的死因。

时至今日，最有效的血栓溶解疗法是促进内部血栓溶解酶 - 组织型纤溶酶原激活物（tPA），在血液里灌输重组tPA （rtPA)。这个疗法是食品药物管理局批准的，而rtPA是溶解血栓药物最有效的，在治疗局部缺血中风，心肌梗塞，和肺栓塞。

高剂量的rtPA （最高每50公斤100毫克）在临床应用被需要到，这在某程度上是由于rtPA被体内生理抑制剂快速灭活（纤溶酶原激活物抑制剂1, PAI-1）。可是，高剂量的tPA将导致危险或致命的副作用，比如颅内出血或神经中毒。改造tPA以减低其被PAI-1抑制，且不减低其溶解血栓效果，需要持续的努力。

一组由来自中国科学院，福建研究所（物质结构）的Huang Mingdong教授领导的团队，在3.16 A 确定了rtPA和其内源抑制剂 PAI-1的晶体结构。该结构在原子分辨率层面体现了tPA如何被PAI-1抑制。

在这结构中，PAI-1的RCL是诱饵，吸引rtPA到其顶部，形成一个大界面，1202 A2. tPA的蛋白工程，既这结构的变异可以最大化rtPA对PAI-1抑制的抵抗，由此延长rtPA在体内的半衰期。这长久以来被期盼的结构也解释了第三代rtPA （比如Tenecteplase）的PAI-1抵抗性质。

这项工作能帮助开发出下一代溶解血栓物质，其拥有较高的效能，增长的半衰期。另外，治疗中减少的剂量也减少了不想要的副作用。