产品介绍
Galunisertib LY2157299 700874-72-2
名称:Galunisertib LY2157299
CAS:700874-72-2
化学式:C22H19N5O
分子量:369.42
纯度:99%+
Galunisertib LY2157299 700874-72-2
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
Galunisertib LY2157299 700874-72-2
LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。