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Ifetroban
MCE 国际站：Ifetroban sodium
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-105218A
CAS：156715-37-6
Synonyms：BMS-180291 sodium
纯度：99.24%
存储条件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
生物活性：Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的 thromboxane A2 (TXA2) 或 prostaglandin H2 (PGH2) 受体。 Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊非曲班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究[1][2][3] [4]. IC50 和目标：血栓素 A2 受体；前列腺素 H2 受体[4]
体外：伊非曲班钠（CPI211）（100 nM；48 h）可抑制Tpr并有效阻断原发性肿瘤的自发转移，但不影响4T1细胞（小鼠乳腺癌）中的肿瘤细胞增殖、运动或肿瘤生长[2]。伊非曲班钠（100 nM；6 h）可强烈抑制PKC底物，并阻断激动剂（U46619，HY-108566）诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中TPr减少[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们只供参考。
体内：伊非曲班钠（50 mg/kg/d；口服；注射肿瘤前2天至注射肿瘤后28天）可降低小鼠模型中多种癌症的血源性转移[2]。伊非曲班钠（50 mg/kg/d；口服；12天）不影响原发性肿瘤生长，但可减少4T1（小鼠乳腺癌）小鼠的肿瘤血管[2]。伊非曲班钠（BMS 180,291；1和3 mg/kg，口服）可抑制猴的聚集并拮抗TP受体。伊非曲班钠（3 mg/kg，静脉注射）只对麻醉的非洲绿猴造成轻微且短暂的血流动力学影响[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们只供参考。
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参考文献：
[1]. Johnson RA, et al. Effect of ifetroban, a thromboxane A2 receptor antagonist, in stroke-prone spontaneously hypertensive rats. Clin Exp Hypertens. 1996 Feb;18(2):171-88.
[2]. Werfel TA, et al. Repurposing of a Thromboxane Receptor Inhibitor Based on a Novel Role in Metastasis Identified by Phenome-Wide Association Study. Mol Cancer Ther. 2020 Dec;19(12):2454-2464.
[3]. Schumacher WA, et al. Antiplatelet activity of the long-acting thromboxane receptor antagonist BMS 180,291 in monkeys. Prostaglandins. 1992 Nov;44(5):389-97.
[4]. Rosenfeld L, et al. Ifetroban sodium: an effective TxA2/PGH2 receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2001 Summer;19(2):97-115.
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