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塞来昔布
中文同义词: 塞来考昔;塞来克西;塞来昔布;噻利考西;塞来西布;塞内昔布;赛利克西;4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡挫-1-基]苯磺酰胺
英文名称: Celecoxib
CAS号: 169590-42-5
分子式: C17H14F3N3O2S
分子量: 381.37
熔点 : 157-159°C
含量:99%
外观:白色粉末
包装:25kg/袋
价格:1130元/kg
用途:用于治疗关节炎,具有抗炎镇痛、缓解骨关节炎和类风湿关节炎症状和体征的作用
塞来昔布全世界范围内使用最为广泛的非甾体抗炎药
非甾体抗炎药(NSAID)是全世界范围内使用最为广泛的一类处方药,每天有超过 3000万人服用,是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物。其发挥作用的主要机制是抑制体内环氧化酶(COX),从而减少导致发热、肿胀和痛觉敏化的前列腺素的合成。英国生理学家John Vane等发现NSAIDs抑制COX,使前列腺素产生减少(John Vane因此获得1982年诺贝尔医学奖)
NSAID分为两大类,非选择性NSAID和选择性COX-2抑制剂。非选择性NSAID又称传统NSAID(如布洛芬、双氯芬酸、美洛西康等),对COX-1和COX-2均有抑制作用。其对COX-1的抑制导致胃肠道保护能力降低,消化道不良反应(溃疡、出血等)发生率较高。新一代NSAID,即选择性COX-2抑制剂,针对性抑制COX-2,,抗炎镇痛同时大大降低了消化道不良反应,成功解决了传统NSAID胃肠损伤方面的百年难题,被喻为“里程碑式的突破”。
调查显示服用传统NSAIDs的患者消化道不良事件不由发生时间早、发生率高、隐匿性强和后果严重的特点。数据显示:健康人服用某些传统非甾体抗炎镇痛药后,有19%的患者一周后即出现镜下胃溃疡。在服用该类药的人群中,消化不良平均发生率最高可达50%;如服用时间达到2个月以上,则平均镜下胃溃疡发生率高达21%此外,美国1997年的一项研究数据表明:因不良反应入院的患者中,81%在严重发作前没有征兆;美国每年约有16500人死于传统型非甾体抗炎镇痛药相关并发症;服用传统型非甾体抗炎镇痛药的患者,每年胃肠道事件相关的死亡率:骨关节炎为0.1%;类风湿关节炎为0.2%。因此在临床治疗前应全面评估患者胃肠道危险因素,特别是可能引起严重胃肠道不良反应(如溃疡、出血、穿孔)的危险因素,最大程度地减少患者服用非选择性NSAIDs后的胃肠道事件,进而减轻患者病痛,减少医疗费用支出,降低国家医疗费用支出负担。