| 在有buffer(包括50 mM HEPES pH 为7.3, 1 mM DTT, 0.01% Tween-20, 50 μg/ml BSA,及10 mM MgCl2)的条件下，使用重组Jak1, Jak2, 或Jak3进行AZD1480抑制效果研究。在昆虫细胞中，Jak3酶表达为氮端GST融合蛋白，且通过谷胱甘肽亲和及尺寸排除色谱来纯化Jak3酶。加入AZD1480 (10点剂量反应, 重复三次, 8.3 μM 到0.3 nM )，使用1.5 μM 肽底物(Jak1:FITC-C6-KKHTDDGYMPMSPGVA-NH2, Jak2和Jak3: FAM-SRCtide)，及各自ATP Km (Jak1: 55 μM, Jak2: 15 μM, Jak3: 3 μM)，ATP浓度为5 mM，进行酶实验。分离磷酸化和未磷酸化的肽段，使用Caliper LC3000系统计算抑制百分率。 |
主要产品：激酶抑制剂，酪氨酸激酶抑制剂，酶抑制剂，蛋白抑制剂，蛋白激酶抑制剂，小分子，磷酸酶抑制剂
次要产品：Wnt/beta-catenin抑制剂；Wnt通路激活剂（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂）；转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂；Hedgehog通路调控剂；Notch Pathway抑制剂；Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂；p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂；JAK抑制剂；蛋白激酶C (PKC)抑制剂；PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂；Cancer stem cell 相关抑制剂 ；其它stem cell 相关工具化合物；表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂 ；组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase)；组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂；DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂；组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂；
其他相关的 JAK 产品
Pacritinib (SB1518)
Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂，IC50分别为23和22 nM。Phase 3
XL019
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
GLPG0634
GLPG0634 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。
Tofacitinib (CP-690550) Citrate
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。
Fedratinib (SAR302503, TG101348)
TG101348 (SAR302503)是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
Momelotinib (CYT387)
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。
特征: CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
WP1066
WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。Phase 1。
特征: WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用，但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
华雅思创生物在中国代理的产品已经成功销往上海市、北京市、重庆市、天津市、浙江省的杭州市、宁波 、温州、江苏省的南京市、苏州、无锡、泰州、广东省的广州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、绵阳、湖南省的长沙、陕西省的西安 市、杨凌、甘肃省的兰州、宁夏的银川、新疆的乌鲁木齐、广西省的南宁市、山东省的济南、青岛、东北三省辽宁省的沈阳市、大连市、吉林省的长春市、黑龙江省 的哈尔滨市等中国绝大部分省市和自治区。
来宝会员