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产品介绍

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。

CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖，和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM。CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 μM 和0.25 μM。CP-690550 抑制白细胞介素-6诱导的STAT1 和STAT3磷酸化，IC50分别为23和77 nM。而且, CP-690550作用于携带JAK2^V617F的小鼠 FDCP-EpoR细胞，具有显著的促凋亡作用,然而效果比作用于携带野生型JAK2的细胞低。伴随着抑制关键JAK2^V617F依赖的下游信号效应器信号转导的磷酸化，及(STAT)3, STAT5, 和v-akt小鼠胸腺瘤病毒癌基因同源(AKT)的转录激活。^[2] 此外, CP-690550 在体外作用于人猕猴 NK 和CD8⁺ T 细胞，抑制IL-15诱导的CD69表达。

CP-690550 作用于小鼠模型，降低迟发型超敏感反应和延长心脏移植存活。而且, CP-690550 处理来自JAK2^V617F阳性 PV患者体内外膨胀的红系祖细胞，产生特定的抗增殖(IC50 = 0.2 μM) 和促凋亡活性。 相反, 在增殖(IC50 > 1.0 μM)和凋亡检测时，从健康对照组中的膨胀祖细胞对CP-690550敏感性低很多。 ^[2] CP-690550按 10和30 mg/kg剂量每天处理NK细胞，持续处理2周，与对照组相比，细胞数显著降低,这种作用存在时间依赖性。 CP-690550处理实验组的动物效应小样记忆CD8⁺ 细胞数比对照组低55% 。

主要产品：激酶抑制剂，酪氨酸激酶抑制剂，酶抑制剂，蛋白抑制剂，蛋白激酶抑制剂，小分子，磷酸酶抑制剂

次要产品：Wnt/beta-catenin抑制剂；Wnt通路激活剂（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂）；转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂；Hedgehog通路调控剂；Notch Pathway抑制剂；Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂；p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂；JAK抑制剂；蛋白激酶C (PKC)抑制剂；PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂；Cancer stem cell 相关抑制剂 ；其它stem cell 相关工具化合物；表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂 ；组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase)；组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂；DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂；组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂；

其他相关的 JAK 产品

Pacritinib (SB1518) 

Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂，IC50分别为23和22 nM。Phase 3

XL019 

XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。

GLPG0634 

GLPG0634 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。

Fedratinib (SAR302503, TG101348)

TG101348 (SAR302503)是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。

AZD1480

AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。

特征: AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。

Momelotinib (CYT387)

Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。

特征: CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。

WP1066

WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。Phase 1。

特征: WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用，但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。

华雅思创生物在中国代理的产品已经成功销往上海市、北京市、重庆市、天津市、浙江省的杭州市、宁波 、温州、江苏省的南京市、苏州、无锡、泰州、广东省的广州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、绵阳、湖南省的长沙、陕西省的西安 市、杨凌、甘肃省的兰州、宁夏的银川、新疆的乌鲁木齐、广西省的南宁市、山东省的济南、青岛、东北三省辽宁省的沈阳市、大连市、吉林省的长春市、黑龙江省 的哈尔滨市等中国绝大部分省市和自治区。