产品介绍
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生物活性
| 产品描述 | Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。 |
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| 靶点 | Porcn |
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| IC50 | 74 pM [1] |
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| 体外研究 | Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3] |
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| 体内研究 | Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4] |
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| 特征 | |
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细胞试验: [2]
| 细胞系 | NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞 |
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| 浓度 | |
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| 处理时间 | 48小时 |
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| 方法 | 细胞按每孔4×103个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂，在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。 |
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动物实验: [1]
| 动物模型 | 原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠 |
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| 配制 | 0.5%甲基纤维素和0.1% Tween-80 |
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| 剂量 | 10 mg/kg |
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| 给药处理 | 口服处理 |
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| 溶解度 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL |
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| * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
点击下载Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)
| 分子量 | 379.45 |
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| 化学式 | C25H21N3O |
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| CAS号 | 1243243-89-1 |
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| 稳定性 | 3年 -20℃粉状 |
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| 6月-80℃溶于DMSO |
| 别名 | |
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| 溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (200 mM) |
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| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) |
| 体内 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, | 30 mg/mL |
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide |
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