产品介绍
产品描述:XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点细胞:TNKS2,TNKS1
体外研究:XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]
细胞系:WTK1成淋巴细胞
细胞实验方法:XAV939溶解在DMSO中,储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组,用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时,对照组用DMSO处理,上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2,和4 小时分别上样,结果分别跑胶2, 4,和6小时。最后,通过western blot分析。
分子量:312.31
化学式:C14H11F3N2OS
CAS号:284028-89-3
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分子量 | 312.31 |
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化学式 | C14H11F3N2OS |
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CAS号 | 284028-89-3 |
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稳定性 | 3年 -20℃粉状 |
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6月-80℃溶于DMSO |
别名 | |
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溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (38 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) |
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) |
体内 | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 30 mg/mL |
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name | 2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol |
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| 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2019 mL | 16.0097 mL | 32.0195 mL |
5 mM | 0.6404 mL | 3.2019 mL | 6.4039 mL |
10 mM | 0.3202 mL | 1.6010 mL | 3.2019 mL |
50 mM | - | - | - |
数据来源于 | XAV-939购于stemrd |
方法 | Sectional Immunohistochemistry |
细胞系 | E14.5 male UGSs |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 4 d |
结果 | Total bud numbers were compared among vehicle9 (control), TCDD9 (1 nM), DKK1 + DKK29 (500 ng/ml each), and XAV-939-(10 μM) treated UGSs by staining the UGE for e-cadherin and counting prostatic buds. All treatments decreased the total number of prostatic buds compared to control UGSs (p<0.05, Fig. 1, bottom). A confocal image that is representative of the UGS for each treatment is also shown (Fig. 1, top). |
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