产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
Danusertib (PHA-739358) | 51101ES05 | 2 mg | 895 |
Danusertib (PHA-739358) | 51101ES08 | 5 mg | 1595 |
Danusertib (PHA-739358) | 51101ES10 | 10 mg | 2555 |
产品描述
Danusertib (PHA-739358) 是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C的IC50值分别为13 nM/79 nM/61 nM，对Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶点也有抑制作用。Danusertib可诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞和细胞自噬。在不同的异种移植、自发的和转基因动物肿瘤模型中，Danusertib具有显著的抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名（English Synonym） | PHA-739358; PHA 739358; PHA739358 |
中文名称 (Chinese Name) | 达鲁舍替；N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺 |
靶点（Target） | Aurora A; Abl; RET |
CAS号（CAS NO.） | 827318-97-8 |
分子式（Formula） | C26H30N6O3 |
分子量（Molecular Weight） | 474.55 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥23 mg/mL，不溶于水和乙醇 |
结构式（Structure） | 
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Danusertib (5 μM; 5 d) 作用于CD34+细胞，在耐IM CML患者的CD34+细胞中发现Danusertib诱导细胞凋亡并下调P-CrkL磷酸化。[1]
（二）动物实验（体内实验）
Danusertib（15 mg/kg; 腹腔注射）每日2次处理移植了K562细胞的雌性SCID小鼠，持续10天，结果显示Danusertib显著抑制K562细胞增殖和肿瘤生长。[1]
参考文献
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
HB220127
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