产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
AG-14361 (AG14361) | 51404ES08 | 5 mg | 1395 |
AG-14361 (AG14361) | 51404ES10 | 10 mg | 2515 |
产品描述
AG14361 (AG 14361, AG-14361) 是一种新型、有效的PARP-1抑制剂，Ki值<5 nM，抑制癌细胞生长，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时，IC50值分别为29 nM和14 nM。在体内外实验中AG14361可以提高化学药物和放射治疗对癌细胞的作用。AG14361处理人K562细胞后，显著增强Camptothecin诱导的生长抑制作用、细胞毒性和DNA单链断裂。
产品性质
英文别名（English Synonym） | 1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one; AG 14361; AG-14361 |
靶点（Target） | PARP1 |
CAS号（CAS NO.） | 328543-09-5 |
分子式（Formula） | C19H20N4O |
分子量（Molecular Weight） | 320.39 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥16 mg/mL，不溶于水 |
结构式（Structure） | 
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在研究AG14361对PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620细胞和完整SW620细胞中，IC50分别为29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361处理A549细胞17 h后，尽管该剂量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不会改变既有表达和细胞增殖。[1]
（二）动物实验（体内实验）
为检测AG14361对temozolomide作用于肿瘤细胞的影响，建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型，单独使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不会影响肿瘤生长，但AG14361与temozolomide联合使用时，显著提高temozolomide抗肿瘤活性，引起肿瘤生长延迟。[1]
参考文献
[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).
HB220127
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