产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
RAF265 (CHIR-265) | 52013ES08 | 5 mg | 1285 |
RAF265 (CHIR-265) | 52013ES10 | 10 mg | 2155 |
产品描述
RAF265 (CHIR-265) 是一种可口服的多细胞激酶小分子抑制剂,对C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E的IC50值为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,EC50值为30 nM。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。RAF265显著调节糖代谢、嘧啶代谢和凋亡通路。
产品性质
英文别名(English Synonym) | RAF 265; RAF-265; CHIR 265; CHIR265 |
中文名称 (Chinese Name) | 1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺 |
靶点(Target) | VEGFR2; RAF |
CAS号(CAS NO.) | 927880-90-8 |
分子式(Formula) | C24H16F6N6O |
分子量(Molecular Weight) | 518.41 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO,不溶于水 |
结构式(Structure) | |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO,不溶于水。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
RAF265 (5 μM) 作用于A549、HCT116、HT29和MDAMB231癌细胞,RAF265缩短所有细胞的生存期。在A549细胞中,RAD001与RAF265联合使用可增强RAF265的抗增殖作用。[1]
(二)动物实验(体内实验)
RAF265 (12 mg/kg) 口服给药处理携带H460异种移植物的小鼠;每日1次,,在携带H460异种移植物的小鼠中,单独给予RAD001和RAF265对肿瘤生长的抑制作用受限。当与RAD001联合使用时,RAF265显着抑制肿瘤生长。[1]
参考文献
[1]. Mordant P, et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68.
HB220127