产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
Topotecan HCl (Topotecan hydrochloride) | 51411ES10 | 10 mg | 637 |
Topotecan HCl (Topotecan hydrochloride) | 51411ES50 | 50 mg | 1417 |
产品描述
Topotecan hydrochloride是一种半合成的喜树碱 (camptothecin) 的衍生物，有效抑制DNA topoisomerase I。Topotecan具有促进细胞凋亡和抗增殖作用，通过稳定topoisomerase I/DNA剪切复合体，防止酶联单链DNA断裂后再连接，引起细胞毒性。在鼠类模型中，topotecan表现出强效的抗肿瘤活性，作用于Lewis肺癌、人结肠癌HT-29等，并诱导肺肿瘤衰退。Topotecan在美国已经被批准用于晚期卵巢癌和非小细胞癌 (SCLC) 的二线治疗。
产品性质
英文别名（English Synonym） | 10-[(dimethylamino)methyl]-4S-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyran[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, monohydrochloride; NSC 609699; Nogitecan HCl; SKFS 104864A; NSC609699; Topotecan hydrochloride; SKF104864A; SKF 104864A Hydrochloride; NSC 609669 Hydrochloride |
中文名称 (Chinese Name) | 盐酸拓扑替康；拓普替康 |
靶点（Target） | DNA topoisomerase I |
CAS号（CAS NO.） | 119413-54-6 |
分子式（Formula） | C23H23N3O5?HCl |
分子量（Molecular Weight） | 457.91 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO（50 mg/mL）、无菌水（50 mg/mL） |
结构式（Structure） | 
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO和水。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
为检测Topotecan对细胞活力的影响，用不同浓度的Topotecan (0.02, 0.2, 2, 20, 40 μM) 分别孵育U251、U87、GSCs-U251、GSCs-U87细胞，CCK-8检测结果表明，Topotecan以剂量依赖性的方式抑制细胞活力，与对照组相比，2 μM, 20 μM, 40 μM topotecan明显抑制细胞活力。[1]
（二）动物实验（体内实验）
体内实验中，给SCID小鼠注射RS4:11、LC1:19、NALM-6白血病细胞构建移植瘤小鼠模型，分别给小鼠注射Topotecan (200, 400 μg)，PBS处理的对照组小鼠全部死亡，而Topotecan处理的小鼠存活率显著提高，分别为11%±6% (200 μg) 和57%±17% (400 μg)。[2]
参考文献
[1]. Zhang FL, et al. Topoisomerase I Inhibitors, Shikonin and Topotecan, Inhibit Growth and Induce Apoptosis of Glioma Cells and Glioma Stem Cells. PLoS ONE 8(11): e81815 (2013).
[2]. Uckun FM, et al. In vitro and in vivo activity of topotecan against human B-lineage acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 85(10):2817-2828 (1995).
HB220127
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