来宝网 2015/2/26点击1124次
上世纪六十年代,瑞典人率先研制出以大豆油为能量和营养物质来源的脂肪乳剂intralipid,并成功上市,开创了肠外营养乳的新时代,并在后来衍生出一种新的载药体系——脂微球。
大豆油也称长链油(C14-24),含有绝大多数人体必需的脂肪酸,长链乳虽然安全性较好,但经几十年临床验证,仍存在一些问题:1需借助肉毒碱进入线粒体,因此供能慢;2长期使用,对病人的肝脏功能负荷较大;3抑制机体免疫系统功能,且对手术病人有促炎症反应;4对脂溶性差的药物溶解度低。
脂肪酸根据碳链长度分为短链、中链和长链,一般把含有6~12个碳原子组成的脂肪酸称为中链脂肪酸。中链甘油三酸酯(MCT)是以椰子油或棕榈油为原料,经水解、分馏、酯化、精炼等化学处理得到的甘油三酸酯,脂肪酸为中链脂肪酸。典型的MCT是指饱和辛酸甘油三酯或饱和癸酸甘油三酯或饱和辛酸-癸酸混合的甘油三酯。
相对于大豆油、橄榄油等天然油,MCT有以下特点:(1)饱和度高,因此氧化稳定性较好。(2)脂肪酸碳链短,因此具有更好的亲水性。(3)进入线粒体无需肉毒碱,因此代谢完全,供能快。
批准文号 | 产地 | 名称 | 生产厂家 |
H20140566/ H20140565 | 德国 | 中链甘油三酸酯 | Cremer Oleo GmbH &Co.KG(上海艾韦特为中国区独家代理商) |
中链甘油三酸酯(MCT)(C6-12)由于供能快,不对肝脏及免疫系统造成负担等特点,与大豆油1:1(重量比)混合使用制成中长链(MCT/LCT)脂肪乳注射液,可以很好的解决使用长链脂肪乳产生的免疫抑制、高甘油三酯血症以及炎性反应等问题。另外,对于诸如丙泊酚等药物,MCT具有更高的溶解性能,从而提高了载药量,减少药物游离现象的发生。中长链(MCT/LCT)脂肪乳越来越成为肠外营养乳以及载药乳的开发重点。
营养乳 | 中长链脂肪乳注射液(C8-24)/(C6-24)/(C8-24Ve) |
多种油脂肪乳注射液 | |
载药乳 | 丙泊酚中长链脂肪乳注射液 |
依托咪酯注射用乳剂(宜妥利) | |
地西 脂肪乳注射液(Diazepam-Lipuro) |
中/长链脂肪乳注射液(MCT/LCT脂肪乳注射液),是指大豆油(LCT)和中链甘油三酯(MCT)按照1:1的重量比进行物理混合后,所制成的供静脉滴注用的一种能量/营养补充剂。
大豆油含有多种人体必需脂肪酸,是营养型脂肪乳必不可少的成分。而以大豆油为单一油的脂肪乳注射液,是最早和最广泛商品化的肠外营养乳,以含油量不同分为10%、20%和30%规格,满足不同临床使用需求。长链脂肪乳注射液长期使用可能会有一些不良反应发生,如脂肪廓清慢,免疫抑制等。
采用MCT取代了50%重量的LCT,制备成中/长链脂肪乳注射液,对患者肝功能的影响减轻,患者肝脏耐受好,同时对免疫功能影响小,对肺弥散功能影响小。同时,因代谢快而完全,较LCT可以更快供能。目前,临床使用的中/长链脂肪乳规格有10%和20%两种。
由于更好的临床使用特性,近些年来中/长链脂肪乳注射液的医院市场份额已经远远超出了长链乳。