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聚乙二醇衍生物偶联Cancer drugs方法和步奏-瑞禧生物

对抗癌药物喜树碱进行的各种PEG修饰研究也已经进入临床试验。例如：研究人员在喜树碱的20-位羟基处进行PEG修饰，先将喜树碱与连接臂（氨基保护的甘氨酸）反应，再与PEG-乙酸通过酰胺键连接制备成前药，可以在体内缓慢释放出游离的喜树碱，使体内喜树碱的浓度维持较长时间，从而有效地杀伤癌细胞，并且明显表现出了被动靶向作用和缓控释作用.

PEG修饰喜树碱的合成路线：

采用mPEG修饰紫杉醇。先将PEG与丁二酸酐反应，引入活泼基团羧基，再用NHS进一步活化制备成PEG活性酯，并采用多种氨基酸作为连接臂，这种方法采用酯键和酰胺键连接载体和药物，易于水解。PEG-紫杉醇的合成路线见图。修饰后获得了优于紫杉醇的抑瘤活性，PEG修饰后的紫杉醇水溶性大大提高，而且体外急性毒性实验证明其不良反应也较紫杉醇改善了很多。其他关于PEG-紫杉醇前药的制备也被陆续报道。研究显示，经过适当PEG修饰后的紫杉醇较修饰前靶向性更强，而且具有更好的水溶性，提高了药物对肿瘤部位的选择性和治疗效果。

PEG-紫杉醇的合成路线:

西安瑞禧生物科技有限公司在2014年推出公司自己的PEG产品品牌（Resenbio PEG Book），我们的Resenbio PEG Book将提供国内种类最为齐全的PEG衍生物及PEG交联物产品，其产品种类多达3000多种，PEG分子量从350到40000不等，链接基团包括有氨基化PEG、羧基化PEG、生物素化PEG、马来酰亚胺PEG、巯基PEG、磷脂PEG、荧光PEG、点击化学PEG、聚合物PEG、多臂PEG及单分散PEG产品等，同时我们还可以为客户定制复杂PEG交联产品，我们将努力为广大客户提供种类最为齐全、产品质量最好、价格最据竞争力的PEG产品，我们将致力于打造中国第一PEG产品品牌。

产品概况：

mPEG-Amine             mPEG-NH2 MW:2000

Amine-PEG-Amine   NH2-PEG-NH2 ,MW:2000

Amine-PEG-Acid          NH2-PEG-COOH ,MW:2000

Amine-PEG-Thiol         NH2-PEG-SH ,MW:2000

Amine-PEG-Alkyne      NH2-PEG-Alkyne MW:2000

Iodoacetyl-PEG-Amine

Amine-PEG-FA

Biotin-PEG-Amine    Biotin-PEG-NH2

Maleimide-PEG-Amine        MAL-PEG-NH2

Amine-PEG-Silane        NH2-PEG-Silane

Amino-PEG-hydroxyl          NH2-PEG-OH

4 arm PEG Amine

8 arm PEG Amine

OPSS-PEG-NH2

Azide-PEG-Amine   N3-PEG-NH2

DBCO-PEG-Amine    DBCO-PEG-NH2 ,MW:2000

Fluorescein-PEG-Amine   FITC-PEG-NH2 ,MW:2000

Rhodamine-PEG-Amine     RB-PEG-NH2,MW:5000

DSPE-PEG-NH2, MW:2000

PLA(2000)-PEG(2000)-NH2

可用于药物偶联的PEG目录：

mPEG-NH2 MW:2000

NH2-PEG1000-NH2

NH2-PEG2000-COOH

NH2-PEG-SH ,MW:5000

NH2-PEG10000-Alkyne

NH2-PEG5000-VA,

NH2-PEG-Folate ,MW:2000

mPEG-NHS MW:2000

NHS-PEG-NHS ,MW:3400

NHS-PEG-ACLT ,MW:3400

NHS-PEG5000-MAL

VS-PEG-NHS,MW:2000

Acryloyl-PEG3400-NHS

Lipoic acid-PEG-NHS,MW:3400

Folate-PEG2000-NHS

mPEG-COOH,MW:750

COOH-PEG-COOH ,MW:550

COOH-PEG-MAL ,MW:2000

Iodoacetyl-PEG-COOH,MW:3400

Acryloyl-PEG-COOH,MW:3400

Lipoic acid-PEG-COOH,MW:5000

Alkyne-PEG2000-COOH

Biotin-PEG1000-COOH

Folate-PEG3400-COOH

mPEG- Biotin,MW:10000

Biotin-PEG-NHS ,MW:2000

Biotin-PEG5000-MAL

Biotin-PEG-NH2 ,MW:1000

Biotin-PEG2000-Biotin

Biotin-PEG-SC, MW:2000

Biotin-PEG-SVA, MW 2000

Biotin-PEG-OH, MW 2000

Biotin-PEG5000-Folate

mPEG-MAL MW:20000

MAL-PEG-MAL ,MW:5000

MAL-PEG-OH ,MW:3400

MAL-PEG-NH2 ,MW:2000

MAL-PEG-Alkyne MW:2000

MAL-PEG-OPSS,MW:5000

MAL-PEG-SH, MW:2000

MAL-PEG-Folate, MW:5000

mPEG-SH MW:1000

HS-PEG-SH ,MW:750

HS-PEG-COOH ,MW:2000

HS-PEG-SGA ,MW:3400

Alkyne-PEG-SH,MW:10000

HS-PEG-NHS  MW:2000

HS-PEG2000-Biotin

HS-PEG5000-Silane

HS-PEG2000-Folate

Mpeg1000- Silane

Silane-PEG3400-Silane

Silane-PEG2000-Biotin

Silane-PEG3400-NHS

Silane-PEG3400-COOH

NH2-PEG2000-Silane

MAL-PEG2000-Silane

HO-PEG2000-COOH

HO-PEG1000-NHS

HO-PEG3400-NH2

HO-PEG3400-OH

HO-PEG2000-Alkyne

HO-PEG1000-SH

TBOC-PEG5000-OH

FMOC-PEG3400-OH

TBOC-PEG2000-NH2

FMOC-PEG2000-NH2

TBOC-PEG3400-COOH

FMOC-PEG5000-COOH

TBOC-PEG3400-MAL

FMOC-PEG1000-MAL

TBOC-PEG2000-BIOTIN

FMOC-PEG2000-BIOTIN

TBOC-PEG20000-NHS

FMOC-PEG5000-NHS

4 arm PEG5000 Amine

4 arm PEG5000 COOH

4 arm PEG2000 NHS

4 arm PEG1000 SGA

4 arm PEG3400 MAL

4 arm PEG2000 SH

4 arm PEG2000 Biotin

4 arm PEG3400 Azide

4 Arm PEG1000 Alkyne

4 Arm PEG3400 OPSS

4 Arm PEG5000 Acrylate

8 arm PEG5000 NH2

8 arm PEG2000 COOH

8 arm PEG5000 MAL

8 arm PEG2000 SH

8 arm PEG Biotin

8 Arm PEG Acrylate

8 Arm PEG Hydrazide

8 Arm PEG Azide

8 Arm PEG Alkyne

OPSS-PEG2000-NHS

OPSS-PEG2000-OPSS

OPSS-PEG-SVA

OPSS-PEG-NH2

OPSS-PEG-COOH

OPSS-PEG-Biotin

OPSS-PEG-Silane

mPEG-N3

N3-PEG-N3

N3-PEG5000-NHS

N3-PEG2000-SH

N3-PEG3400-NH2

N3-PEG-OH

N3-PEG5000-MAL

N3-PEG2000-COOH

N3-PEG-Alkyne

N3-PEG-Biotin

N3-PEG-OPSS

N3-PEG-Silane

mPEG-DBCO

DBCO-PEG-NH2

DBCO-PEG-MAL

DBCO-PEG-NHS

DBCO-PEG-Biotin ,MW:2000

DBCO-PEG-Silane ,MW:2000

DBCO-PEG-Folate

DBCO-PEG-Cholesterol

mPEG-FITC

FITC-PEG-NHS

FITC-PEG-MAL

FITC-PEG-NH2

FITC-PEG-SH

FITC-PEG-COOH

FITC-PEG-Biotin

FITC-PEG-N3

FITC-PEG-Folate

FITC-PEG-Cholesterol

FITC-PEG-Alkyne

FITC-PEG-OPSS

FITC-PEG-FA

FITC-PEG-OH

mPEG-RB

RB-PEG-OH

RB-PEG-NH2

RB-PEG-COOH

RB-PEG-MAL

RB-PEG-NHS

RB-PEG-SH

RB-PEG-Biotin

CY3-PEG-NH2

CY3-PEG-COOH

CY3-PEG-NHS

CY3-PEG-SH, MW:2000

CY3-PEG-Biotin

CY5-PEG-NH2

CY5-PEG-COOH

CY5-PEG-NHS

CY5-PEG-SH, MW:2000

CY5-PEG-Biotin

mPEG2000-Dopamine

mPEG-SSA

mPEG-SS

mPEG-ALD

mPEG-Bromide

mPEG-Hyaluronate

AC-PEG-SCM

AC-PEG-NH2

Chloride-PEG-Chloride

Cholesterol-PEG-SH

Cholesterol-PEG-NHS

Cholesterol-PEG-Biotin

Cholesterol-PEG-MAL

Cholesterol-PEG-COOH

Cholesterol-PEG-NH2

mPEG-Cholesterol

mPEG-Cholesterol, MW:2000

公司：西安瑞禧生物科技有限公司
联系电话：029-86354885
销售经理：13309186942
销售邮箱：sales@xarxbio.com  or   sales@Resenbio.com
国内站：www.xarxbio.com  
国际站：www.resenbio.com
我们还提供特殊PEG产品的定制服务，联系邮箱如下：
特殊PEG定制邮箱：custservice@xarxbio.com