艾美捷LKT Labs- 3-甲酰利福霉素解决方案

来宝网 2023/3/31点击827次

3-甲酰利福霉素是一种利福霉素衍生物抗生素，可诱导线粒体膜中的孔形成。像其他安沙霉素一样，这种化合物是一种安沙霉素，抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶.3-甲酰利福霉素对分枝杆菌具有抗菌功效。

艾美捷LKT Labs 3-甲酰利福霉素 #R3221参数说明：

Cas No.：13292-22-3

纯度：≥98%

公式：C38H47不13

配方重量：725.78

化学名称：2，7-（环氧十五碳（1，11，13）三烯亚胺）萘（2，1-b）呋喃-8-甲醛， 1，2-二氢-5，6，9，17，19，21-六羟基-23-甲氧基-2，4，12，16，18，20，22-七甲基-1，11-二氧代-21-乙酸酯

同义词：利福霉素 SV-3 甲酰基、3-甲酰利福平 SV、利福醛、利福霉素 AF

熔点：182-184°C

外观：暗红色结晶粉末

LKT Labs-3-甲酰利福霉素文献引用：

Nedyalkova Z, Haladjova S, et al. QSAR Modeling of Antimycobacterial Activity and Activity Against Other Bacteria of 3-Formyl Rifamycin SV Derivatives. Mol inform. 2001 Nov;20(4): 298–318.

Sethi VS, Okano P. Interaction of rifamycins with mammalian nucleic acid polymerizing enzymes. Biochim Biophys Acta. 1976 Dec 1;454(2):230-47. PMID: 63293.

LKT Laboratories（LKT Labs）专注于防癌抗癌特殊化学品研究和开发领域。主要包括：癌症药物、药物发现试剂盒、天然产物、广泛的生命科学研究试剂、定制合成等。同时专注研究用小分子的合成，纯化和分离。主要应用于癌症和神经科学等，包括蛋白激酶抑制剂、离子通道调节剂和激活剂等。艾美捷科技是LKT Labs的中国代理商，为科研工作者提供优质的产品与服务。

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艾美捷LKT Labs- 5-溴-2′-脱氧尿苷解决方案

5-溴-2'-脱氧尿苷是胸苷的合成核苷类似物，用于研究模型以标记活跃增殖的细胞。这种化合物被掺入DNA中，但在低水平下不会改变DNA复制。在高水平，这种化合物显示免疫抑制活性，并显示出一些抗癌益处，当用作化疗放射增敏剂。

艾美捷LKT Labs 5-溴-2'-脱氧尿苷 #B6856参数说明：

Cas No.：59-14-3

纯度：≥98%

公式：C9H11手臂2O5

配方重量：307.11

化学名称：5-溴-2'-脱氧尿苷

IUPAC名称：5-溴-1-羟基-2-羟甲基氧杂环己烷-4-基]嘧啶-5，4-二酮

同义词：溴尿苷，5-溴嘧啶脱氧核糖苷，BUdR，溴克辛，新马克，萝卜

熔点：187-189°C

溶解度：溶于二甲基乙酰胺、1N NaOH或DMSO。微溶于水。

外观：白色结晶粉末

储存温度：-20°C

LKT Labs-5-溴-2'-脱氧尿苷文献引用：

Zhang R, Zhang J, Fang L, et al. Neuroprotective effects of sulforaphane on cholinergic neurons in mice with Alzheimer's disease-like lesions. Int J Mol Sci. 2014 Aug 18;15(8):14396-410. PMID: 25196440.

Jeong CH, Kim SM, Lim JY, et al. Mesenchymal stem cells expressing brain-derived neurotrophic factor enhance endogenous neurogenesis in an ischemic stroke model. Biomed Res Int. 2014;2014:129145. PMID: 24672780.

Russo A, Gianni L, Kinsella TJ, et al. Pharmacological evaluation of intravenous delivery of 5-bromodeoxyuridine to patients with brain tumors. Cancer Res. 1984 Apr;44(4):1702-5. PMID: 6704976.

来源：https://www.amyjet.com/news/LKT-Laboratories-new.shtml

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艾美捷LKT Labs- 黄曲霉毒素Q1解决方案

黄曲霉毒素Q1是霉菌毒素黄曲霉毒素B1的羟基代谢产物。人类CYP3A4研究表明黄曲霉毒素Q1是一种不再诱变的解毒产物。

艾美捷LKT Labs 黄曲霉毒素Q1#A2056参数说明：

Cas No.：52819-96-2

纯度：≥98%

公式：C17H12O7

配方重量：328.27

化学名称：（3S，6aR，9aS）-3-羟基-4-甲氧基-2，3-二氢环戊基[c]呋喃[3'，2'：4，5]呋喃[2，3-h]呋喃[1，11-h]呋喃-6，9（<>aH，<>aH）-二酮

IUPAC名称：（3S，6aR，9aS）-3-羟基-4-甲氧基-2，3，6a，9a-四氢环戊[3'，2'：4，5]呋喃[2，3-h]铬-1，11-二酮

同义词：AFQ1

外观：类白色粉末

储存温度：4°C

LKT Labs-5-黄曲霉毒素Q1文献引用：

Yourtee DM, Bean TA, Kirk-Yourtee CL. Human aflatoxin B1 metabolism: an investigation of the importance of aflatoxin Q1 as a metabolite of hepatic post-mitochondrial fraction. Toxicol Lett. 198738(3):213-24. doi: 10.1016/0378-4274(87)90002-6, PMID: 3116726

M. Yamada , K. Hatsuta , M Niikawa, et al. Detoxification of Aflatoxin B1 Contaminated Maize Using Human CYP3A4 J. Microbiol Biotechnol 2020, 28;30(8):1207-1213. doi: 10.4014/jmb.2003.03032 PMID: 32423188

来源：https://www.amyjet.com/news/LKT-Laboratories-new.shtml

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艾美捷LKT Labs- AB-680#A040068解决方案

AB-680是CD73的抑制剂，CD<>在肿瘤生长、转移和肿瘤相关巨噬细胞上调中起关键作用。

艾美捷LKT Labs AB-680#A040068参数说明：

Cas No.：2105904-82-1

纯度：≥98%

公式：C20H24氯氟乙烯4O9P2

配方重量：580.83

IUPAC名称：[[（2R，3S，4R，5R）-5-[6-氯-4-[[（1S）-1-（2-氟苯基）乙基]氨基]吡唑并[3，4-b]吡啶-1-基]-3，4-二羟基氧代-2-基]甲氧基羟基磷酸基]甲基膦酸

同义词：AB680，奎姆利卢司他

外观：类白色粉末

储存温度：-20°C

LKT Labs-AB-680文献引用：

Faraoni E, Strickland L, O’Brien B, et al. Radiofrequency ablation in combination with CD73 inhibitor AB680 reduces tumor growth and enhances anti-tumor immunity in a syngeneic model of pancreatic ductal adenocarcinoma. Front Oncol. 2022 Sep 6;12:995027. PMID: 36147911

Noh J, Lee I, Han N, et al. Additive effect of CD73 inhibitor in colorectal cancer treatment with CDK4/6 inhibitor through regulation of PD-L1. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2022;14(4):769-788. PMID: 35843546

Kim M, Min Y, Jang J, et al. Single-cell RNA sequencing reveals distinct cellular factors for response to immunotherapy targeting CD73 and PD-1 in colorectal cancer. J Immunother Cancer. 2021 Jul;9(7):e002503. PMID: 34253638

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艾美捷LKT Labs- 二丙酸倍氯米松解决方案

二丙酸倍氯米松是一种皮质类固醇抗炎和血管收缩剂。该前药经历水解，得到活性单酯17-倍氯米松单丙酸酯，其与糖皮质激素受体结合。

艾美捷LKT Labs 二丙酸倍氯米松#B164094参数说明：

Cas No.：5534-09-8

纯度：≥99%

公式：C28H37ClO7

配方重量：521.0

化学名称：[2-[（8S，9R，10S，11S，13S，14S，16S，17R）-9-氯-11-羟基-10，13，16-三甲基-3-氧代-17-丙酰氧基-6，7，8，11，12，14，15，16-八氢环戊[a]菲-17-基]-2-氧代乙基]丙酸酯

IUPAC名称：[2-[（8S，9R，10S，11S，13S，14S，16S，17R）-9-氯-11-羟基-10，13，16-三甲基-3-氧代-17-丙酰氧基-6，7，8，11，12，14，15，16-八氢环戊[a]菲-17-基]-2-氧代乙基]丙酸酯

同义词：二丙酸倍氯米松;贝克洛文特;贝康酶

外观：白色至类白色结晶粉末

储存温度：4°C

LKT Labs-二丙酸倍氯米松文献引用：

Fugazzola M, Barton A, Niedorf F, et al. Non-genomic action of beclomethasone dipropionate on bronchoconstriction caused by leukotriene C4 in precision cut lung slices in the horse. BMC Vet Res. 2012 Sep 10;8:160. PMID: 22963524.

Wu H, Chuang Y, Lin H, et al. Immediate release formulation of inhaled beclomethasone dipropionate-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin composite particles produced using supercritical assisted atomization. Polymers (Basel). 2022 May 23;14(10):2114. PMID: 35631996.

Casula L, Lai F, Pini E, et al. Pulmonary delivery of curcumin and beclomethasone dipropionate in a multicomponent nanosuspension for the treatment of bronchial asthma. Pharmaceutics. 2021 Aug 20;13(8):1300. PMID: 34452261.

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艾美捷LKT Labs- 贝达喹啉解决方案

贝达喹啉是一种二芳基喹啉，可用于治疗耐多药结核病。在结核病小鼠模型中，贝达喹啉显著缩短了治疗方案。长效注射制剂已被证明具有延长的杀菌活性。

贝达喹啉抑制ATP合酶，并且在高浓度下导致氧化磷酸化的抑制。在大鼠肝脏线粒体中，贝达喹啉抑制MPT孔的形成，这通常伴随着结核病的发展。贝达喹啉的几种类似物也正在开发中，可以提高其生物利用度。

艾美捷LKT Labs 贝达喹啉#B165122参数说明：

Cas No.：843663-66-1

纯度：≥99%

公式：C32H31手臂2O2

配方重量：555.5

化学名称：1R，2S）-1-（6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基）-4-二甲氨基-2-（1-萘基）-1-苯基-2-丁醇

IUPAC名称：1R，2S）-1-（6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基）-4-二甲氨基-2-（1-萘基）-1-苯基-2-丁醇

同义词：BQ1;溴-2-甲氧基喹啉-3-基）-4-二甲氨基-2-萘-1-基-1-苯基-2-丁醇;西尔图罗

熔点：183.9°摄氏度

储存温度：4°C

LKT Labs-贝达喹啉文献引用：

Sarathy J, Ganapathy U, Zimmerman M, et al. TBAJ-876, a 3,5-dialkoxypyridine analogue of bedaquiline, is active against mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2020 Mar 24;64(4):e02404-19. PMID: 31964791.

Xu J, Li SY, Almeida D, et al. Contribution of pretomanid to novel regimens containing bedaquiline with either linezolid or moxifloxacin and pyrazinamide in murine models of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Apr 25;63(5):e00021-19. PMID: 30833432.

Kaushik A, Ammerman N, Tyagi S, et al. Activity of a long-acting injectable bedaquiline formulation in a paucibacillary mouse model of latent tuberculosis infection. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Mar 27;63(4):e00007-19. PMID: 30745396.

Belosludtsev K, Belosludtseva N, Talanov E, et al. Effect of bedaquilinr on the functions of rat liver mitochondria. Biochim Biophys Acta Biomembr. 2019 Jan;1861(1):288-297. PMID: 29920239.

Blaser A, Sutherland H, Tong A, et al. Structure-activity relationships for unit C pyridyl analogues of the tuberculosis drug bedaquiline. Bioorg Med Chem. 2019 Apr 1;27(7):1283-1291. PMID: 30792104.

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艾美捷LKT Labs-双氯芬酸游离酸解决方案

双氯芬酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），临床上用于治疗与关节炎和痛风相关的炎症以及其他疼痛或炎症性疾病;它在抑制COX-2而不是COX-1方面具有一定的选择性。双氯芬酸具有抗炎、解热、镇痛、抗伤害感受、抗惊厥、抗血管生成、抗癌化疗和化学预防活性。体外，双氯芬酸的抗惊厥/抗癫痫活性可能源于抑制延迟整流器K+通道振幅和加速通道失活;它还增加了M型K+通道的振幅。该化合物抑制体内DMH诱导的结肠癌变，降低COX-2，VEGF和MCP-1的水平。双氯芬酸还减少上皮到间充质的转化（EMT），抑制鳞状细胞癌肿瘤的生长。

艾美捷LKT Labs 双氯芬酸游离酸#D3210参数说明：

Cas No.：15307-86-5

纯度：≥99%

公式：C14H11Cl2NO2

配方重量：296.15

化学名称：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸

IUPAC名称：{2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸

同义词：伏尔塔罗尔

熔点：154-158°C

溶解度：不溶于水。溶于二甲基硅氧乙烷。

外观：白色至奶油粉末

LKT Labs-双氯芬酸游离酸文献引用：

Arumugam A, Weng Z, Talwelkar SS, et al. Inhibiting cycloxygenase and ornithine decarboxylase by diclofenac and alpha-difluoromethylornithine blocks cutaneous SCCs by targeting Akt-ERK axis. PLoS One. 2013 Nov 8;8(11):e80076. PMID: 24260338.

Akbari E, Mirzaei E, Shahabi Majd N. Long-term Morphine-treated Rats are more Sensitive to Antinociceptive Effect of Diclofenac than the Morphine-naive rats. Iran J Pharm Res. 2013 Winter;12(1):175-84. PMID: 24250586.

Huang CW, Hung TY, Liao YK, et al. Underlying mechanism of regulatory actions of diclofenac, a nonsteroidal anti-inflammatory agent, on neuronal potassium channels and firing: an experimental and theoretical study. J Physiol Pharmacol. 2013 Jun;64(3):269-80. PMID: 23959723.

Kaur J, Sanyal SN. Diclofenac, a selective COX-2 inhibitor, inhibits DMH-induced colon tumorigenesis through suppression of MCP-1, MIP-1α and VEGF. Mol Carcinog. 2011 Sep;50(9):707-18. PMID: 21268133.

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艾美捷LKT Labs-恩替卡韦水合物解决方案

恩替卡韦是脱氧鸟苷的环戊烷类核苷类似物。恩替卡韦具有抗病毒活性，临床上用于治疗乙型肝炎感染。恩替卡韦与逆转录酶结合并掺入DNA中，导致链终止并阻止蛋白质合成。这种化合物也可能抑制HIV-1逆转录酶。

艾美捷LKT Labs 恩替卡韦水合物#E5578参数说明：

Cas No.：209216-23-9

纯度：≥99%

公式：C12H17N5O4

配方重量：295.29

外观：白色粉末

LKT Labs-恩替卡韦水合物文献引用：

Yurdaydin C. Entecavir: a step forward in combating hepatitis B disease. Expert Opin Pharmacother. 2008 Dec;9(17):3095-109. PMID: 19006481.

Cheng PN, Chang TT. Entecavir: a potent antiviral with minimal long-term resistance in nucleoside-naive chronic hepatitis B patients. Expert Rev Anti Infect Ther. 2008 Oct;6(5):569-79. PMID: 18847396.

Domaoal RA, McMahon M, Thio CL, et al. Pre-steady-state kinetic studies establish entecavir 5'-triphosphate as a substrate for HIV-1 reverse transcriptase. J Biol Chem. 2008 Feb 29;283(9):5452-9. PMID: 17962184.

Langley DR, Walsh AW, Baldick CJ, et al. Inhibition of hepatitis B virus polymerase by entecavir. J Virol. 2007 Apr;81(8):3992-4001. PMID: 17267485.

来源：https://www.amyjet.com/news/LKT-Laboratories-new.shtml

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