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雷帕霉素相关抑制原理丨LC Laboratories 雷帕霉素方案

什么是雷帕霉素？

雷帕霉素（西罗莫司、Sirolimus、Rapamycin）雷帕霉素是新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上zui新的强效免疫yi制剂，临床上用于qiguan移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。它的免疫抑制活性比现行临床广泛使用的环孢素强数十倍，毒性低，用量小（2mg/天/人），且与环孢素有协同免疫抑制作用，临床上与环孢素联合使用。与环孢素和FK506（他克莫司）相比，西罗莫司是肾毒性最低的免疫抑制剂，且无神经毒性。美国已在全球80个中心进行1295例肾移植试验，效果显著，副作用极小。

yi制原理：可能通过阻断IL-2启动的T细胞增殖而选择性抑制T细胞，用于抗移植排斥反应。

对雷帕霉素延长生命的研究

一项研究表明，美国科研人员发现一种常用的免疫抑制药物可有效延长实验鼠的寿命，这是首次发现此类药物可延长哺乳动物的寿命。

《自然》网站发布的公报说，美国3个机构的科研人员分别进行了实验，他们总共用了大约2000只实验鼠。结果显示，如果从实验鼠20个月（约相当于人类60岁）开始，为其在食物中添加雷帕霉素，其寿命将能延长大约14％。

雷帕霉素是一种免疫抑制药物，常用于防止器官移植时出现排斥反应。曾有研究显示此类药物能延长酵母菌、线虫、果蝇等无脊椎动物的寿命。

研究人员指出，尽管研究显示雷帕霉素可延长实验鼠的寿命，但就此谈论针对人类的“长生药”还为时过早，因为雷帕霉素的免疫抑制作用会导致服用者更易受到传染病的侵袭。此外，用药量也是一个问题，人服用雷帕霉素的剂量通常为每天2毫克到5毫克，而实验鼠服用的剂量高达每天每公斤体重2．24毫克。

艾美捷 LC Laboratories 丨畅销4100个实验室，超1W瓶的雷帕霉素Rapamycin，超高纯度，助力科研。参数如下：

规格 50mg #100mg#200mg#500mg#1g#2g#5g#10g...

CAS号 53123-88-9

分子式 C51H79NO13

分子量 914.17

纯度 ＞99%

外观 白色固体

溶解性 溶于DMSO(200 mg/ml)，乙醇(50 mg/ml)；极难溶于水

运输与保存方法 冰袋运输，粉末直接保存于-20℃。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

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LC Laboratories 雷帕霉素脑型疟疾，抑制胰腺癌发展等治疗相关

雷帕霉素（又称AY-22989）是一种抗真菌和免疫抑制剂,为mTOR蛋白特异性抑制剂，可用于治疗器官移植后的排斥反应，被称为“神药”。

近年来发现雷帕霉素能够延长酵母菌、线虫、果蝇等无脊椎动物的寿命。此外雷帕霉素可以预防或延缓小鼠年龄相关疾病的发作，使衰老的老鼠心脏恢复活力，并改善与年龄相关的认知能力下降。临床研究发现雷帕霉素及其类似物在治疗过程中会产生免疫抑制，葡萄糖耐受不良，增加2型糖尿病患病风险等副作用。选择性抑制mTORC1信号通路后雷帕霉素的副作用不存在了。

2019年7月19日美国威斯康星大学麦迪逊分校医学系Dudley W. Lamming研究团队在nature communications上发表A novel rapamycinanalog is highly selective for mTORC1 in vivo的文章发现了高度选择性抑制mTORC1的化合物DL001

研究人员从90种雷帕霉素类似物中筛选出可降低mTORC1活性的化合物DL001。结果发现雷帕霉素和DL001可以明显降低离体细胞中mTORC1底物S6K1及其底物S6的表达水平，但是DL001并不像雷帕霉素那样明显抑制mTORC2底物AKT-S473的磷酸化水平。此外DL001对mTORC1的选择性比雷帕霉素高43倍，DL001对mTORC1的选择性比mTORC2高430倍以上。DL001这种抑制作用在小鼠肝脏，腓肠肌和心脏、内脏白色脂肪，胰腺，肺，胸腺和肾组织中进一步得到了验证，这些结果表明DL001是mTORC1强抑制剂。

雷帕霉素/Rapamycin的应用研究领域非常广泛，已有报道Rapamycin跟抗衰老功能和延长寿命有关，可能用于治疗脑型疟疾，抑制胰腺癌发展等。

艾美捷 LC Laboratories 雷帕霉素Rapamycin，拥有超过99%的超高纯度，溶于DMSO(200 mg/ml)，乙醇(50 mg/ml)；极难溶于水；冰袋运输，粉末直接保存于-20℃。

LC Laboratories 雷帕霉素Cell正文引用：

Nagai, Motoyoshi, et al. "Fasting-refeeding impacts immune cell dynamics and mucosal immune responses." Cell178.5 (2019): 1072-1087.

【摘要】营养状况可能会影响免疫反应；然而，营养信号如何调节细胞动力学和功能仍然不清楚。在此，我们报告称，临时禁食可将派尔集结 (PP)（肠道免疫反应的诱导位点）中的淋巴细胞数量大幅减少约 50%。随后的再喂养似乎恢复了淋巴细胞的数量，但其细胞组成发生了明显的改变。大部分生发中心和 IgA+ B 细胞在禁食期间通过细胞凋亡丢失。同时，当基质细胞感知营养信号并上调 CXCL13 表达以招募初始 B 细胞时，初始 B 细胞在禁食期间从 PP 迁移到骨髓，然后在再喂养期间返回到 PP。此外，卵清蛋白口服免疫前的暂时禁食消除了抗原特异性 IgA 的诱导，未能诱导口服耐受，并最终加剧了食物抗原诱导的腹泻。因此，营养信号对于维持肠道免疫稳态至关重要。

艾美捷科技是LC Laboratories的中国代理商，为科研工作者提供优质的雷帕霉素/Rapamycin。

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Lumiprobe 荧光免疫分析解决方案

荧光染料（荧光探针）, 因具备检测速度快、重复性好、用样量少、无辐射等优点，成为大家广泛使用的荧光标示剂。同时也是细胞生物学等科学研究中不可或缺的重要工具，利用荧光探针可测定RNA和DNA的结构、研究DNA碱基损伤修复、辨别蛋白质分子中氨基的状态和蛋白质分子的活性区, 检测pmol级的蛋白质 ,区分不同构象的核酸以及有关药物的化学反应活性。

Lumiprobe 荧光免疫分析采用时间-分辨技术可用于许多蛋白质、激素、病毒抗原及DNA杂交体的分析。激光诱导荧光光谱在活细胞、活体体液、DNA碱基序列和细菌原体的鉴定、恶性肿瘤的早期诊断和治疗中起到了重要的作用。

由于大多数荧光染料不具备选择性，被固载在生物活性载体的荧光染料，可利用生物活性物质之间的选择性（抗原抗体，生物素链霉亲和素），或者通过染料分子用适当的修饰官能团，通过官能团之间的相互反应，实现对目标物质的靶向性标记，下面我们就来给大家介绍常见的几类 艾美捷 Lumiprobe 活性荧光染料：

艾美捷 Lumiprobe 活性荧光素及其衍生物广泛用于共价标记生物分子，例如抗体，碳水化合物，核酸，蛋白质，肽和寡核苷酸。各活化官能团对应的反应基团如下：

琥珀酰亚胺酯（Succinimidyl esters）/ NHS酯-用于标记抗体，蛋白质，肽，胺修饰的寡核苷酸和其他生物分子上的游离氨基（-NH 2）

马来酰亚胺（Maleimides）-用于标记抗体，蛋白质和肽上的巯基

叠氮化物(Azides)-通过点击化学法（Click）标记乙烯基

炔烃(Alkynes)-通过点击化学方法标记叠氮化物

酰肼(Hydrazides)-用于标记醛基和酮基

羧酸(Carboxylic acids)-经碳二亚胺预活化后用于标记胺或用于醇的Steglich酯化

氨基(Amines)-具有游离氨基的荧光染料，用于与各种亲电子化合物（如活化的酯和环氧化物）偶联。

四嗪（Tetrazines）-通过反电子需求Diels-Alder反应标记反式环辛烯(TCO)，，环丙烯和其他活化的烯烃。

亚磷酰胺(Phosphoramidite)-亚磷酰胺标记的染料可用于标记寡核苷酸

环炔(Cycloalkyne)-具有环炔基部分的染料可用于无铜点击化学反应。

Lumiprobe 专业提供分子生物学研究用的活性荧光染料。艾美捷科技是Lumiprobe的中国代理商，为科研工作者提供优质的产品与服务。

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Lumiprobe点击化学试剂丨试剂盒丨 部分热门研究工具

Lumiprobe（全称：Lumiprobe Corporation），专注生物技术，生产分子生物学研究用的活性荧光染料。详细有：活性染料（ReactiveDye）和SYBRGreen I染料，定制合成荧光双标记引物。主要应用：点击化学（CLickChemistry）、蛋白质组学研究中的双向荧光差异凝胶电泳（2DDIGE）和实时荧光定量PCR（ReaLtimePCR）。

艾美捷 Lumiprobe 主要覆盖领域：

1、活性染料：NHS酯染料，叠氮化物染料，炔烃染料，马来酰亚胺染料，酰肼染料，羧酸，氨基染料，四嗪，环炔染料

2、点击化学试剂：非荧光叠氮化物，非荧光炔烃

3、DNA：PCR／qPCR，OLigo标记试剂盒，CPG固体支撑物，亚磷酰胺，修饰的三磷酸

4、双功能交联剂：用于缀合不同的生物分子，包括蛋白质，肽和寡核苷酸

5、试剂盒：蛋白标记试剂盒，核酸分离试剂盒，定量试剂盒

不同颜色荧光及不同修饰基团选择：

艾美捷 Lumiprobe 部分热门研究工具：

cat#           名称                            规格

11030        Cy3 azide                    100ul

12030        Cy3.5 azide                  100ul

13030        Cy5 azide                     100ul

14030        Cy5.5 azide                   100ul

14130        FAM azide,5-isomer       100ul

11130        JOE azide,5-isomer        100ul

14230        R110 azide,5-isomer       100ul

12230        ROX azide,6-isomer        100ul

17130        TAMRA azide, 5-isomer   100ul

33720        Azidobutyric acid NHS ester   10mg

30720        Pentynoic acid STP ester    5mg

22260        ALkyne Amidite,5′-terminal   250mg

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Lumiprobe丨中国区授权代理艾美捷丨活性染料解决方案

Lumiprobe Corporation is a high-quality biotechnology company in the United States, specializing in providing reactive fluorescent dyes for molecular biology research. Since 2006, the company has started to produce and sell high-quality chemicals for life science research and diagnostic applications. The main products are: reactive dye and SYBRGREEN I dye, customized synthetic fluorescent double labeled primers.

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Lumiprobe Corporation是美国一家高品质生物技术公司，专业提供分子生物学研究用的活性荧光染料。从2006年起，公司开始生产并销售生命科学研究和诊断学应用的优质化学药品。主要产品有：活性染料（ReactiveDye）和SYBRGreen I染料，定制合成荧光双标记引物。

产品主要应用：点击化学（CLickChemistry）、蛋白质组学研究中的双向荧光差异凝胶电泳（2DDIGE）和实时荧光定量PCR（ReaLtimePCR）。Lumiprobe是通过ISO 9001认证的生命科学应用标准和定制试剂制造商。

品牌优势：

1.客户遍布quan球（53个国家）

2.产品物美价廉，性价比高

3.现货多，货期短

4.引用Lumiprobe产品的研究出版物超过1000份

5.我们的客户有：全球4000多个最知名的研究中心和300多家制药公司。

Lumiprobe品牌主要产品有：

活性染料：NHS酯染料，叠氮化物染料，炔烃染料，马来酰亚胺染料，酰肼染料，羧酸，氨基染料，四嗪，环炔染料

点击化学试剂：非荧光叠氮化物，非荧光炔烃

DNA：PCR／qPCR，OLigo标记试剂盒，CPG固体支撑物，亚磷酰胺，修饰的三磷酸

双功能交联剂：用于缀合不同的生物分子，包括蛋白质，肽和寡核苷酸

试剂盒：蛋白标记试剂盒，核酸分离试剂盒，定量试剂盒

作为Lumiprobe在中国的区域总代理，艾美捷科技有限公司将为中国客户提供zui全面的Lumiprobe产品。下图为Lumiprobe公司授权艾美捷科技有限公司（AmyJetScientificInc.）作为Lumiprobe在中国区域的代理授权书：