来宝网 2015/2/9点击1003次
微波化学正在迅速变成了实验室多肽合成领域最有价值的方法。
当前微波技术所带来的便利，远比加热外卖饭菜要大得多。
在化学领域，研究者们正在应用微波的独特功能于药物的初期研发，尤其是在多肽合成领域。
比较有代表性的，研究者使用微波仪器合成少量化合物进行实验室规模的工作，例如多肽研究，旨在生成一种新的更有机的治疗癌症或其他疾病的药物。
剑桥生物药剂研究（CRB）的运营经理劳伦.卡朗说，“相比于传统的方法，这使你研究阶段速度大大提高。”
剑桥生物药剂研究（CRB）是一家服务于药物初期研发，制造研究级别原料的多肽和抗体制造商。
卡朗说，“研究已经有了进展，可以提供试剂来生产更复杂更精细的多肽。”
他补充道，“微波很适合这类研发，因为它能加速更复杂多肽合成。这意味着一夜间可以合成中等长度的多肽。”
尽管它的优势很明显，一些实验室会由于不了解这项科学或者担心一些合成过程中加热一些多肽而发生的多余反应，如外消旋作用，而没选择微波化学。
“这个过程会将一些自然氨基酸转换成他们的对映异构体”，卡朗说，“这会形成一些相当多的杂质，其中可能有或多或少的生物活性。”
但是，可以通过降低温度、在关键阶段减小微波功率，从而简单地克服了这个问题。
他说，“当引入一些氨基酸时，供应商已经在他们机器上预设了一些周期或程序来降低温度。”
一位微波合成和药物化学的专家——CEM公司生命科学部门的产品经理迈克尔.卡尔尼，说：“总的来说，采用微波化学的最大障碍是文化。”
他说：“这是由对多肽合成和高温反应根深蒂固的观念所引起的。”
“多肽化学家非常精通常温化学，目前这已经是经过多年验证的标准了。”
但是他争论到与其掌握新技术，化学家只需要整合身边简单的工作来阻止不需要的反应，然后意识到微波化学能够使效率极大的提升。
卡尼尔说：“在实验室，化学博士会轻易地花数个小时在体力工作上，所以这项技术可以真正提高实验室的整体效率。”
微波化学将使他们快速地制造出长肽或结构多样的肽，而且它也可以应用到模拟肽上。模拟肽的机构和多肽相似，但实际上并不是由氨基酸合成的。
据卡尼尔说，微波多肽合成市场最大的驱动力是多肽药物上增长的商业利益。
他说：“目前多肽药物的有效监管和市场成功，帮助引导制药焦点从小分子药物转移到生物制剂上。”
卡尼尔说，“微波化学面临最大的挑战和机遇是能否将它扩大到复杂肽的中间体研究或者前期生产。”
他说：“对于多肽合成来说，当你开始扩大生产，微波不是最好的解决方法。第一代仪器不能满足普通工业应用所需要的生产能力。但我们现在马上可以完成临床前期所需多肽量的合成。”
为了实现这一目标，CEM公司18个月之前发布了LibertyBlue自动微波多肽合成仪。
卡尼尔说：“我们开发了这个产品，今年早些时候我们在同行期刊上发布了高效固相多肽合成方法。”
他补充道：“这颠覆了传统微波，使用新方法极大地提高了原本就相当有效的微波方法的效率。”
CRB今年早些时候使用LibertyBlue做实验，卡尼尔说：它可以将之前一整晚上的程序缩短到几个小时完成。
卡尼尔说：“CEM下一步是要将它的经验应用到多肽的前期生产中，采用一个半自动微波多肽合成仪，不仅能够快速完成周期，合成量高达400mmol，并且获得多肽纯度与Liberty Blue合成的一样高。”
这款产品Liberty XL 将会在2015年晚些时候发布。
他说：“我们认为这将彻底改变多肽合成的生产规模，正如Liberty Blue彻底改变了多肽合成的研究规模一样。”
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